RG 13022

N° de catalogueS2115 Lot :S211501

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₄N₂O₂

Poids moléculaire

266.29

Numéro CAS

136831-48-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

53 mg/mL (199.03 mM)

Ethanol

5 mg/mL (18.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le RG 13022 (Tyrphostin RG13022) inhibe la réaction d'autophosphorylation du récepteur de l'EGF dans les immunoprécipités avec une IC50 de 4 µM.

Cibles

EGFR
(Cell-free assay)

4 μM

In vitro

Le RG-13022 inhibe l'autophosphorylation du récepteur de l'EGF dans les cellules HER 14 après une incubation d'une nuit. L'IC50 du RG-13022 est de 5 μM. Le RG-13022 inhibe la formation de colonies et la synthèse d'ADN par les cellules HER 14, qui sont stimulées par 50 ng/mL d'EGF, de manière dose-dépendante. L'IC50 du RG-13022 est de 1 μM pour la formation de colonies HER 14 et de 3 μM pour la synthèse d'ADN HER 14. Le RG-13022 supprime également la formation de colonies et la synthèse d'ADN par les cellules MH-85 stimulées par l'EGF de manière dose-dépendante. L'IC50 du RG-13022 sur les cellules MH-85 est de 7 μM pour la formation de colonies et de 1,5 μM pour la synthèse d'ADN..

In vivo

Le RG-13022 (400 μg/souris/jour) inhibe significativement la croissance tumorale des MH-85. En raison d'une croissance tumorale plus lente, les animaux porteurs de tumeurs MH-85 recevant des injections de RG-13022 présentent moins de cachexie et d'hypercalcémie, mangent plus et sont plus actifs que les animaux porteurs de tumeurs MH-85 non traités. En conséquence de la suppression de la croissance tumorale, le RG-13022 prolonge la durée de vie des animaux porteurs de tumeurs MH-85. L'administration de mAb108 i.p. (1 mg/souris/jour) aux jours 1, 5 et 10 après l'inoculation de MH-85 avec le RG-13022 (400 μg/souris/jour) pendant 14 jours inhibe profondément la croissance de MH-85 chez les souris nudes..

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HER14 Cells, MH-85 Cells Concentrations 0-60 μM Temps dincubation 10 days Méthode MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice Posologies 400 μg/mouse/day Administration IV

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HER14 Cells, MH-85 Cells
Concentrations
0-60 μM
Temps dincubation
10 days
Méthode
MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice
Posologies
400 μg/mouse/day
Administration
IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651159/

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