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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
RG7112 (RO5045337) est un inhibiteur oralement biodisponible et sélectif de p53-MDM2 avec une IC50 HTRF de 18 nM.
Cibles
MDM2 (Cell-free assay)
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
11 nM(Kd)
18 nM
In vitro
RG7112 est un membre puissant et sélectif de la famille des nutlines d'antagonistes de MDM2 actuellement en études cliniques de phase I. RG7112 se lie à MDM2 avec une affinité élevée (KD de 10,7 nM), bloquant ses interactions avec p53 in vitro. Une structure cristalline du complexe RG7112–MDM2 révèle que la petite molécule se lie dans la poche p53 de MDM2, mimant les interactions des résidus d'acides aminés critiques de p53. Le traitement des cellules cancéreuses exprimant le p53 de type sauvage avec RG7112 active la voie p53, conduisant à un arrêt du cycle cellulaire et à l'Apoptosis. RG7112 montre une puissante activité antitumorale contre un panel de lignées cellulaires de tumeurs solides. Cependant, son activité apoptotique varie considérablement, la meilleure réponse étant observée dans les cellules d'ostéosarcome avec amplification du gène MDM2.
In vivo
RG7112 active la voie p53 et induit l'Apoptosis dans les cellules tumorales in vivo. L'administration orale de RG7112 à des souris porteuses de xénogreffes humaines à des concentrations non toxiques a provoqué des changements dose-dépendants des biomarqueurs de prolifération/Apoptosis ainsi qu'une inhibition et une régression tumorales. Notamment, RG7112 est hautement synergique avec la privation androgénique dans les tumeurs xénogreffées LNCaP.
Senolytic Combination Treatment Is More Potent Than Single Drugs in Reducing Inflammatory and Senescence Burden in Cells from Painful Degenerating IVDs
[ Biomolecules, 2023, 13(8)1257]
Multi-omics analysis reveals the mechanisms of action and therapeutic regimens of traditional Chinese medicine, Bufei Jianpi granules: Implication for COPD drug discovery
[ Phytomedicine, 2022, 98:153963]
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