RG108

N° de catalogueS2821 Lot :S282104

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Données techniques

Formule

C19H14N2O4
Poids moléculaire 334.33 Numéro CAS 48208-26-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.4 mM)
Ethanol 67 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.350mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.415mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description RG108 (N-Phtalyl-L-tryptophane) est un inhibiteur de la DNA methyltransferase avec une IC50 de 115 nM dans un essai sans cellules, et ce composé ne provoque pas le piégeage d'enzymes covalentes.
Cibles
DNA methyltransferase
(Cell-free assay)
115 nM
In vitro RG108 bloque efficacement les DNA methyltransferases in vitro et ne provoque pas de piégeage enzymatique covalent dans les lignées cellulaires humaines. L'incubation de cellules avec de faibles concentrations micromolaires de ce composé entraîne une déméthylation significative de l'ADN génomique sans aucune toxicité détectable. Il est intéressant de noter qu'il provoque la déméthylation et la réactivation de gènes suppresseurs de tumeurs, mais n'affecte pas la méthylation des séquences satellites centromériques. Dans une autre étude, la synthèse et l'analyse in vitro d'un conjugué biotinylé de ce produit chimique sont étudiées pour évaluer les interactions avec les enzymes DNA methyltransferase. Dans une étude récente, il est montré que ce composé peut réduire significativement l'activité des DNA methyltransferases dans les cellules iPS dérivées de SM par rapport aux SM natifs.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Test de méthylation in vitro

    L'ADN substrat pour l'essai de méthylation in vitro est un fragment de 798 pb (−423/+375 par rapport au codon d'initiation) de la région promotrice du gène humain p16Ink4a. La réaction de méthylation contient 350 à 400 ng d'ADN substrat et 4 unités de méthylase M.SssI (0,5 μM) dans un volume final de 50 μL. Ce composé est ajouté à des concentrations finales de 10, 100, 200 et 500 μM, respectivement. Les réactions sont effectuées à 37 °C pendant 2 heures. Après achèvement, la réaction est inactivée à 65 °C pendant 15 minutes et l'ADN est purifié à l'aide d'un kit de purification PCR. Trois cents nanogrammes d'ADN purifié sont digérés pendant 3 heures à 60 °C avec 30 unités de BstUI et analysés sur des gels d'agarose Tris-borate EDTA à 2 %.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HCT116 cells

  • Concentrations

    1-100 μM

  • Temps dincubation

    5 days

  • Méthode

    For the determination of cellular growth and viability, cells are stained with trypan blue and counted using a standard counting grid.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16024632/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536454/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21886809/

Validation du produit par le client

The inhibition effect of RG108 on M.SssI MTase activity.

Données de [ Biosens Bioelectron , 2015 , 66, 109-14 ]

Western blot analysis of DNMT1 in fetal fibroblasts at different concentrations of RG108 (0, 10, 20, 50, 75 and 100 µM).

Données de [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 50(4):1376-1397 ]

(A) Effect of the DNA methylation inhibitor RG108 on cell proliferation in the parental and resistant cell lines using the MTT assay.

Données de [ , , Oncotarget, 2015, 6(7):5134-46. ]

Representative IHC images showing Ki67 and CD31-staining in xenografts from Eca-109 cells (magnification, ×400).

Données de [ , , Oncol Rep, 2018, 39(3):993-1002 ]

Sellecks RG108 A été cité par 29 Publications

The integrative genomic and functional immunological analyses of colorectal cancer initiating cells to modulate stemness properties and the susceptibility to immune responses [ J Transl Med, 2025, 23(1):193] PubMed: 39962504
Deciphering the Transcriptional Metabolic Profile of Adipose-Derived Stem Cells During Osteogenic Differentiation and Epigenetic Drug Treatment [ Cells, 2025, 14(2)135] PubMed: 39851564
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239] PubMed: 38488557
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regeneration Research, 2024,  19(10):p 2229-2239] PubMed: none
Deciphering the potential ability of RG108 in cisplatin-induced HEI-OC1 ototoxicity: a research based on RNA-seq and molecular biology experiment [ Hereditas, 2023, 160(1):18] PubMed: 37088824
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7] PubMed: 35931032
Inhibiting DNA methylation alleviates cisplatin-induced hearing loss by decreasing oxidative stress-induced mitochondria-dependent apoptosis via the LRP1-PI3K/AKT pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1305-1321] PubMed: 35530135
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913] PubMed: 35675776
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745

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