RG2833 (RGFP109)

N° de catalogueS7292 Lot :S729201

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Données techniques

Formule

C20H25N3O2
Poids moléculaire 339.43 Numéro CAS 1215493-56-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.33 mM)
Ethanol 11 mg/mL (32.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 6.000mg/ml (17.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le RG2833 (RGFP109) est un inhibiteur d'HDAC pénétrant le cerveau, et ce composé présente des valeurs d'IC50 de 60 nM et 50 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement, dans des essais acellulaires.
Cibles
HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC1
(Cell-free assay)
5 nM(Ki) 32 nM(Ki)
In vitro

Dans des cultures de cellules mononucléées du sang périphérique (PBMC) non stimulées, obtenues auprès de patients atteints de FRDA, le RG2833 (RGFP109) régule à la hausse, de manière dose-dépendante, les niveaux d'ARNm et de protéines de frataxine.

In vivo

Le RG2833 (RGFP109) (150 mg/kg) corrige la déficience en frataxine et augmente l'acétylation des histones dans le cerveau et le cœur de souris KIKI sans signes de toxicité aiguë. Il améliore le phénotype de la maladie d'un modèle murin d'ataxie de Friedreich. Ce composé (30 mg/kg p.o.) atténue également la dyskinésie établie induite par la lévodopa.

Caractéristiques Inhibiteur de l'HDAC biodisponible par voie orale qui pénètre dans le tissu cérébral.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    KIKI mice

  • Posologies

    ~150 mg/kg

  • Administration

    Subcutaneous injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20098685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21397024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22901956/

Validation du produit par le client

The cells were treated with 1 μM RG2833 (HDAC1/3 inhibitor), 2 μM RGFP966 (HDAC3 inhibitor), 1 μM TSA (pan-HDAC inhibitor), or vehicle for 16 h in serum-free medium. Cell lysates were analysed by Western blotting for expression of SREBP-2 activated fragment, HMG-CoA reductase and APP. Shown are representative blots and quantifications with means ± SEM of the indicated number of independent experiments performed in duplicate. *p < 0.05; **p < 0.01; n.s., not significant in one-sample t-test.

Données de [ , , Sci Rep, 2017, 7:43575 ]

a. Cell apoptosis was determined by Annexin V-PI double staining kits and flow cytometry. B. Quantification of the apoptosis, TUNEL staining

Données de [ , , Neurochem Res, 2016, 41(12):3192-3205 ]

(A) refers to the HDAC activity in SK-MEL-5 cells. (B) refers to the HDAC activity in SK-MEL-28 cells. All HDAC activity is relative to a control of 0nM. Numbers above bars indicate statistically independent groups.

Données de [ , , The Winthrop McNair Research Bulletin, 2015, 1:17-22. ]

Sellecks RG2833 (RGFP109) A été cité par 24 Publications

Impact of histone deacetylase inhibition and arimoclomol on heat shock protein expression and disease biomarkers in primary culture models of familial ALS [ Cell Stress Chaperones, 2024, 29(3):359-380] PubMed: 38570009
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] PubMed: 38284882
Differential regulation of H3K9/H3K14 acetylation by small molecules drives neuron-fate-induction of glioma cell [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):142] PubMed: 36805688
αKG-driven RNA polymerase II transcription of cyclin D1 licenses malic enzyme 2 to promote cell-cycle progression [ Cell Rep, 2023, 42(7):112770] PubMed: 37422761
HDAC3-Regulated PGE2 Production by Microglia Induces Phobic Anxiety Susceptibility After Stroke and Pointedly Exploiting a Signal-Targeted Gamma Visual Stimulation New Therapy [ Front Immunol, 2022, 13:845678] PubMed: 35251047
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
NADPH levels affect cellular epigenetic state by inhibiting HDAC3-Ncor complex [ Nat Metab, 2021, 3(1):75-89] PubMed: 33462516
The Effects of Selective Inhibition of Histone Deacetylase 1 and 3 in Huntington's Disease Mice [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:616886] PubMed: 33679321
Epigenetic Heterogeneity in Friedreich Ataxia Underlies Variable FXN Reactivation [ Front Neurosci, 2021, 15:752921] PubMed: 34899161
HDAC3 inhibition ameliorates ischemia/reperfusion-induced brain injury by regulating the microglial cGAS-STING pathway [ Theranostics, 2020, 10(21):9644-9662] PubMed: 32863951

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