RGFP966

N° de catalogueS7229 Lot :S722904

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Données techniques

Formule

C21H19FN4O
Poids moléculaire 362.4 Numéro CAS 1396841-57-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.600mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description RGFP966 est un inhibiteur de HDAC3 avec une IC50 de 0,08 μM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité > 200 fois supérieure aux autres HDAC.
Cibles
HDAC3
(Cell-free assay)
80 nM
In vitro RGFP966 est un inhibiteur de HDAC à liaison lente/dissociation lente et compétitif, avec une IC50 de 0,08 μM pour HDAC3 et aucune inhibition efficace des autres HDAC à des concentrations allant jusqu'à 15 μM. Le traitement de deux lignées cellulaires de CTCL avec ce composé pendant 24 heures avant l'analyse par Western blot a entraîné une acétylation accrue au niveau de H3K9/K14, H3K27 et H4K5, mais pas de H3K56ac. Il diminue la croissance cellulaire dans les lignées cellulaires de CTCL (lymphome cutané à cellules T) en raison d'une apoptose accrue associée à des dommages à l'ADN et à une progression de la phase S altérée. Ce produit chimique provoque une réduction significative de la vitesse de la fourche de réplication de l'ADN dans la première heure de traitement médicamenteux.
In vivo Le traitement avec RGFP966 (10 mg/kg) améliore la mémoire à long terme pour la mémoire des objets. Ce composé (3 ou 10 mg/kg, s.c.) facilite l'extinction et prévient le rétablissement de la préférence de lieu conditionnée à la cocaïne.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Essais de désacétylation

    Les essais de désacétylation sont basés sur le dosage homogène de libération de fluorescence. Des enzymes recombinantes purifiées sont incubées avec des inhibiteurs dilués en série aux concentrations indiquées dans les figures, avec des temps de pré-incubation allant de 0 à 3 heures, dans le tampon HDAC standard. Le substrat Acétyl-Lys(Ac)-AMC (à 10 μM, correspondant au Km pour HDAC1 et HDAC3) est ajouté après la période de pré-incubation. La réaction est laissée se dérouler pendant 1 heure. Le développeur de peptidase trypsine, à une concentration finale de 5 mg/ml, est ajouté après 1 heure, et l'émission de fluorescence est ensuite mesurée à l'aide d'un lecteur de plaques 96 puits Tecan M200.
Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    HH and Hut78 CTCL cell lines

  • Concentrations

    ~10μM

  • Temps dincubation

    24 to 72 h

  • Méthode

    Cells are counted and split into T25 (Corning) flasks at 26105 cells/mL. Cells are then treated with DMSO, or HDIs once at hour 0. 100 ml aliquots are taken in triplicate from each flask at 0 hr, 24 hrs, 48 hrs, and 72 hrs after treatment, distributed into a flat bottom 96-well plate, and 10 ml of alamar blue added to each well. After a 4 hr incubation, fluorescence is measured using the Biotek Synergy MX Microplate Reader.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Mouse

  • Posologies

    10 mg/kg, 10.0 mL/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23297220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23894374/

Validation du produit par le client

THP-1 cells were treated with indicated concentrations of Ara-C and/or RGFP966 for 24 h, and lysates were immunoblotted for p-AKT473, AKT and γH2AX.

Données de [ , , Leukemia, 2017, 31(12):2761-2770 ]

(c) Primary mouse keratinocytes were treated for 24 hours with the HDAC3 inhibitor RGFP966 or the control vehicle (DMSO) and analyzed by Western blotting for levels of AQP3 compared with the loading control, GAPDH. Results shown are representative of three separate experiments. Primary mouse keratinocytes grown on cover slips were treated as above. At the end of 24 hours of treatment, cells were fixed and immunostained using an antibody-recognizing AQP3 (red), with nuclei counterstained with DAPI (blue). Scale bar = 20 μm. AQP, aquaporin.

Données de [ , , J Invest Dermatol, 2017, 137(9):1935-1944 ]

Representative images of Fluoro-Jade C staining in each group. The histogram shows the numbers of degenerating neurons in the cortex 24 h (C) or 7 days (D) after MCAO (over 30 slices from five rats per group). ∗∗p < 0.01, ∗∗∗p < 0.001 versus MCAO group, ANOVA. Functional outcomes were assessed using the neurological deficits score (day 1, 4, and 7 after MCAO)

Données de [ , , Front Mol Neurosci, 2016, 9:131 ]

BMDC were stimulated for 7 h with LPS plus SAHA (4 μM), M344 (0.5 μM), TSA (100 nM), PCI-34051 (10 μM), valproate (Val; 5 mM), PD106 (10 μM), MS-275 (5 μM), sirtuin inhibitor (10 μM), RGFP966 (10 μM), MC1568 (10 μM), droxinostat (drox; 10 μM), CAY10603 (500 nM), or sodium butyrate (butyrate) (5 mM). (D) IL-1β concentrations were determined in the supernatants by ELISA.

Données de [ , , J Immunol, 2015, 195(11):5421-31 ]

Sellecks RGFP966 A été cité par 119 Publications

HSD17B4 deficiency causes dysregulation of primary cilia and is alleviated by acetyl-CoA [ Nat Commun, 2025, 16(1):2663] PubMed: 40102401
CPSF6-RARγ interacts with histone deacetylase 3 to promote myeloid transformation in RARG-fusion acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2025, 16(1):616] PubMed: 39805830
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Engineering a multilayered 3D stromal barrier model for quantitative analysis of T cell infiltration and cytotoxicity [ Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4] PubMed: 40939760
Targeting HDAC3 Suppresses Ferroptosis and Demyelination in White Matter Injury by Restoring PDK4-Mediated Iron Homeostasis [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(6):e70471] PubMed: 40485011
Regulation of FOXM1 by HDAC3 Inhibition Ameliorates Macrophage Endoplasmic Reticulum stress and Apoptosis in Mycobacterium tuberculosis Infection [ Immunobiology, 2025, 230(2):152879] PubMed: 39938455
HDAC3 Regulates Ferroptosis via Nrf2-GPX4 Signaling in Colorectal Cancer Cells [ Dokl Biochem Biophys, 2025, 10.1134/S1607672925600496] PubMed: 40947430
HDAC3 integrates TGF-β and microbial cues to program tuft cell biogenesis and diurnal rhythms in mucosal immune surveillance [ Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387] PubMed: 39331726
Unbiased screening identifies regulators of cell-cell adhesion and treatment options in pemphigus [ Nat Commun, 2024, 15(1):8044] PubMed: 39271654
The lysine methyltransferase SMYD2 facilitates neointimal hyperplasia by regulating the HDAC3-SRF axis [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728] PubMed: 38322347

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