Rhosin hydrochloride

N° de catalogueS8988 Lot :S898801

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Données techniques

Formule

C₂₀H₁₉ClN₆O

Poids moléculaire

394.86

Numéro CAS

1281870-42-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

93 mg/mL (235.52 mM)

Water

93 mg/mL (235.52 mM)

Ethanol

46 mg/mL (116.49 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le chlorhydrate de Rhosin (G04) (HCl) est un inhibiteur puissant et spécifique des GTPases Rho de la sous-famille RhoA avec un Kd d'environ 0,4 uM. Le chlorhydrate de Rhosin induit l'apoptosis cellulaire.

Cibles

Rho
(Cell-free assay)

0.4 μM(Kd)

In vitro

Dans les cellules, Rhosin inhibe spécifiquement l'activité RhoA et la fonction cellulaire médiatisée par RhoA sans affecter les activités de signalisation de Cdc42 ou Rac1. En supprimant l'activité de RhoA ou RhoC, Rhosin peut inhiber la formation de sphères mammaires par les cellules cancéreuses du sein, supprimer l'invasion des cellules épithéliales mammaires et induire la croissance des neurites des cellules PC12 en synergie avec le NGF.

In vivo

Le traitement par la rhosine supprime la métastase pulmonaire des cellules B16BL6 et 4T1 in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells Concentrations 10 μM, 30 μM, 50 μM Temps dincubation 24 h Méthode NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitor. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux 8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice Posologies 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration --

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells
Concentrations
10 μM, 30 μM, 50 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitor. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice
Posologies
10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration
--

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22726684/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33406809/

Sellecks Rhosin hydrochloride A été cité par 2 Publications

Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749]	PubMed: 37100284
YAP1 activation promotes epithelial-mesenchymal transition and cell survival of renal cell carcinoma cells under shear stress [ Carcinogenesis, 2022, bgac014]	PubMed: 35147702

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