Ribociclib hydrochloride

N° de catalogueS5187 Lot :S518701

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Données techniques

Formule

C23H31ClN8O
Poids moléculaire 471 Numéro CAS 1211443-80-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.57 mM)
Water 94 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 94 mg/mL (199.57 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Ribociclib (LEE011) hydrochloride est un double inhibiteur très spécifique de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement.
Cibles
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)
10 nM 39 nM
In vitro

Le LEE011, en tant qu'inhibiteur double de CDK4/CDK6, inhibe significativement la croissance de 12 des 17 lignées cellulaires de neuroblastome avec une IC50 moyenne de 307 nM. L'inhibition de la croissance des lignées cellulaires de neuroblastome est principalement cytostatique et est médiatisée par un arrêt du Cell Cycle en phase G1 et une sénescence cellulaire.

In vivo

Le LEE011 (200 mg/kg par jour, p.o.) provoque un retard significatif de la croissance tumorale chez les souris porteuses des xénogreffes BE2C ou 1643 sans perte de poids ni autres signes de toxicité.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 cell lines

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    ~100 h

  • Méthode

    A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Mice bearing BE2C, NB-1643, or EBC1 xenografts

  • Posologies

    ~200 mg/kg daily

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25941111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24045179/

Sellecks Ribociclib hydrochloride A été cité par 13 Publications

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Overexpression of COL11A1 confers tamoxifen resistance in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38] PubMed: 38806505
Combination Therapies with CDK4/6 Inhibitors to Treat KRAS-Mutant Pancreatic Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(1):141-157] PubMed: 36346366
Internally Controlled and Dynamic Optical Measures of Functional Tumor Biology [ Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670] PubMed: 36952386
Overexpressed Cyclin D1 and CDK4 proteins are responsible for the resistance to CDK4/6 inhibitor in breast cancer that can be reversed by PI3K/mTOR inhibitors [ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8] PubMed: 35982377
Genome wide CRISPR/Cas9 screen identifies the coagulation factor IX (F9) as a regulator of senescence [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):163] PubMed: 35184131
MYC promotes tyrosine kinase inhibitor resistance in ROS1 fusion-positive lung cancer [ Mol Cancer Res, 2022, molcanres.MCR-22-0025-E.2022] PubMed: 35149545
Treatment of Retinoblastoma 1-Intact Hepatocellular Carcinoma With Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitor Combination Therapy [ Hepatology, 2021, 74(4):1971-1993] PubMed: 33931882
Development and Characterization of Novel Endoxifen-Resistant Breast Cancer Cell Lines Highlight Numerous Differences from Tamoxifen-Resistant Models [ Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039] PubMed: 33627502
Inhibition of CDK4/6 kinases causes production of aneuploid oocytes by inactivating the spindle assembly checkpoint and accelerating first meiotic progression [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(7):119044] PubMed: 33865884

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