LEE011 (Ribociclib)

N° de catalogueS7440 Lot :S744003

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Données techniques

Formule

C₂₃H₃₀N₈O

Poids moléculaire

434.54

Numéro CAS

1211441-98-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

20 mg/mL (46.02 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Ribociclib est un inhibiteur oralement disponible et hautement spécifique de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 10 nM et 39 nM. Phase 3.

Cibles

CDK4 (Cell-free assay)	CDK6 (Cell-free assay)
10 nM	39 nM

In vitro

LEE011, en tant qu'inhibiteur double de CDK4/CDK6, inhibe significativement la croissance de 12 des 17 lignées cellulaires de neuroblastome avec une IC50 moyenne de 307 nM. L'inhibition de la croissance des lignées cellulaires de neuroblastome est principalement cytostatique et est médiée par un arrêt du G1 Cell Cycle et une sénescence cellulaire.

In vivo

LEE011 (200 mg/kg par jour, p.o.) provoque un retard significatif de la croissance tumorale chez les souris porteuses des xénogreffes BE2C ou 1643 sans perte de poids ni autres signes de toxicité.

Caractéristiques

Inhibiteur sélectif de CDK4/6 biodisponible par voie orale qui a été testé dans des essais cliniques de phase III pour le traitement du cancer du sein avancé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 cell lines. Concentrations 10 μM Temps dincubation ~100 hours Méthode A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Mice bearing BE2C, NB-1643, or EBC1 xenografts. Posologies ~200 mg/kg daily Administration p.o.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 cell lines.
Concentrations
10 μM
Temps dincubation
~100 hours
Méthode
A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Mice bearing BE2C, NB-1643, or EBC1 xenografts.
Posologies
~200 mg/kg daily
Administration
p.o.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24045179/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31482107/

Validation du produit par le client

: , , Cancer Cell Int, 2017, 17:35

: Données de [ , , Nature, 2017, 553(7686):91-95 ]

: Données de [ , , Clin Cancer Res, 2017, 23(22):6958-6968 ]

: Données de [ , , Cancer Res, 2016, 76(22):6723-6734 ]

Sellecks LEE011 (Ribociclib) A été cité par 116 Publications

Cellular interactions within the immune microenvironment underpins resistance to cell cycle inhibition in breast cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):2132]	PubMed: 40032842
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
Resistance to CDK7 inhibitors directed by acquired mutation of a conserved residue in cancer cells [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00554-6]	PubMed: 40921851
Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6]	PubMed: 40341770
Gene expression analysis in circulating tumour cells to determine resistance to CDK4/6 inhibitors plus endocrine therapy in HR + /HER2- metastatic breast cancer patients [ J Transl Med, 2025, 23(1):400]	PubMed: 40186268
Efficacy of CDK4/6 Inhibition in colorectal cancer and the role of p16 expression in predicting drug resistance [ Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01080-7]	PubMed: 40522623
FLT4 activation promotes acute lymphoid leukemia survival through stabilization of MDM2/MDMX and inactivation of p53 [ Oncogenesis, 2025, 14(1):14]	PubMed: 40316529
Preclinical Evaluation of the Efficacy of a Cyclin-dependent Kinase Inhibitor Ribociclib in Combination with Letrozole Against Patient-Derived Glioblastoma Cells [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0277]	PubMed: 40994426
Investigation of ribociclib, abemaciclib and palbociclib resistance in ER+ breast cancer cells reveal potential therapeutic opportunities` [ Sci Rep, 2025, 15(1):28579]	PubMed: 40764324
Bacterial ubiquitin ligase engineered for small molecule and protein target identification [ bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192]	PubMed: 40166235

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