Rimiducid (AP1903)

N° de catalogueS9726 Lot :S972601

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Données techniques

Formule

C78H98N4O20
Poids moléculaire 1411.63 Numéro CAS 195514-63-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (70.84 mM)
Ethanol 100 mg/mL (70.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (1.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (1.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Rimiducid (AP1903) est un dimérisateur de protéines chimiques qui se lie fortement à la protéine de fusion FKBP cible tout en se liant minimalement au FKBP naturel abondant. Ce composé provoque une Apoptosis potente et dose-dépendante des cellules en culture exprimant des constructions Fas dépendantes du dimérisateur, avec une EC50 d'environ 0,1 nM.
Cibles
FKBP fusion protein
In vitro

Le Rimiducid (AP1903) induit une Apoptosis efficace et dose-dépendante dans la culture exprimant des constructeurs Fas dépendants du dimère, indiquant qu'il provoque l'activation de la signalisation Fas sans interférence du FKBP endogène.
In vivo

Provoquant une diminution dose-dépendante des niveaux sériques de hGH avec une dose efficace semi-maximale de 0,4 ± 0,1 mg/kg, le Rimiducid (AP1903) est fonctionnel dans l'activation de la signalisation Fas in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Lignées cellulaires

    HT1080 cells

  • Concentrations

    0.01-1000 nM

  • Temps dincubation

    Overnight

  • Méthode

    HT1080 cells stably transduced with retrovirus pSR a-myr-2FKBP-Fas-E (open circles) or pSR a-myr-2 (F36V-FKBP)- Fas-E (closed circles) were treated overnight with Rimiducid (AP1903), and viability then was measured by Alamar Blue assay.
Étude animale :

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Modèles animaux

    Nude mice implanted with hGH-secreting HTFasGH-3 cells

  • Posologies

    2 ml/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

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