Riociguat

N° de catalogueS8135 Lot :S813502

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Données techniques

Formule

C20H19FN8O2
Poids moléculaire 422.42 Numéro CAS 625115-55-1
Solubilité (25°C)* In vitro  
 
 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Activité biologique

Description Riociguat est un stimulateur oral soluble de la Guanylate Cyclase (GC), utilisé dans le traitement de l'hypertension pulmonaire.
Cibles
guanylate cyclase
In vitro Le BAY 63-2521 stimule la sGC recombinante de manière dose-dépendante de 0,1 à 100 µM avec un effet de deux à 73 fois par un mécanisme indépendant du NO mais dépendant de l'hème. Le Riociguat inhibe la fonction plaquettaire dans les plaquettes lavées mais pas dans le sang total, et n'exerce aucun effet direct sur la contractilité et la relaxation des myocytes cardiaques.
In vivo Dans le traitement chronique de souris hypoxiques et de rats ayant reçu une injection de MCT, le Riociguat (10 mg/kg/jour, p.o.) inverse partiellement l'hypertension artérielle pulmonaire, l'hypertrophie cardiaque droite et le remodelage structurel de la vasculature pulmonaire.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/

Sellecks Riociguat A été cité par 15 Publications

Assessing the role of endothelium-protective drugs: Functional and molecular insights into chronic thromboembolic pulmonary hypertension derived endothelial cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 190:118425] PubMed: 40763482
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Activating NO-sGC crosstalk in the mouse vascular niche promotes vascular integrity and mitigates acute lung injury [ J Exp Med, 2023, 220(2)e20211422] PubMed: 36350314
Serum from Men with the Severe Form of COVID‐19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro Study [ Andrologia, 2023, 10.1155/2023/9059973] PubMed: None
Serum from Men with the Severe Form of COVID-19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro [ Andrologia, 2023, 13 pages] PubMed: None
TRP'ing on-a-chip: therapeutically targeting TRPC6 and advanced in vitro glomerular modelling [ Radbound Repository, 2023, 229 p] PubMed: none
Фармакологические эффекты нового стимулятора растворимой гуанилатциклазы при экспериментальной легочной артериальной гипертензии [ Fundamental medicine , 2023 , 22(1):14-22] PubMed: None
Optogenetic manipulation of cyclic guanosine monophosphate to probe phosphodiesterase activities in megakaryocytes [ Open Biol, 2022, 12(8):220058] PubMed: 35975649
Single-cell transcriptomic analysis reveals a hepatic stellate cell-activation roadmap and myofibroblast origin during liver fibrosis [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.31987] PubMed: 34089528
Repurposing Riociguat to Target a Novel Paracrine Nitric Oxide-TRPC6 Pathway to Prevent Podocyte Injury [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12485] PubMed: 34830371

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