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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
4.250mg/ml
(10.06mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.250mg/ml
(0.59mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Riociguat est un stimulateur oral soluble de la Guanylate Cyclase (GC), utilisé dans le traitement de l'hypertension pulmonaire.
Cibles
guanylate cyclase
In vitro
Le BAY 63-2521 stimule la sGC recombinante de manière dose-dépendante de 0,1 à 100 µM avec un effet de deux à 73 fois par un mécanisme indépendant du NO mais dépendant de l'hème. Le Riociguat inhibe la fonction plaquettaire dans les plaquettes lavées mais pas dans le sang total, et n'exerce aucun effet direct sur la contractilité et la relaxation des myocytes cardiaques.
In vivo
Dans le traitement chronique de souris hypoxiques et de rats ayant reçu une injection de MCT, le Riociguat (10 mg/kg/jour, p.o.) inverse partiellement l'hypertension artérielle pulmonaire, l'hypertrophie cardiaque droite et le remodelage structurel de la vasculature pulmonaire.
Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats
Posologies
10 mg/kg
Administration
p.o.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/
Sellecks Riociguat A été cité par 15 Publications
Assessing the role of endothelium-protective drugs: Functional and molecular insights into chronic thromboembolic pulmonary hypertension derived endothelial cells
[ Biomed Pharmacother, 2025, 190:118425]
Serum from Men with the Severe Form of COVID‐19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro Study
[ Andrologia, 2023, 10.1155/2023/9059973]
Serum from Men with the Severe Form of COVID-19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro
[ Andrologia, 2023, 13 pages]
Фармакологические эффекты нового стимулятора растворимой гуанилатциклазы при экспериментальной легочной артериальной гипертензии
[ Fundamental medicine , 2023 , 22(1):14-22]
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