RK-33

N° de catalogueS8246 Lot :S824601

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Données techniques

Formule

C23H20N6O3

Poids moléculaire 428.44 Numéro CAS 1070773-09-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (93.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

2.000mg/ml (4.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description RK-33 est un inhibiteur de petite molécule de première classe de DDX3 (une hélicase d'ARN) et provoque un arrêt du cycle cellulaire G1, induit l'apoptose et favorise la radiosensibilisation dans les cellules surexprimant DDX3.
Cibles
DDX3
In vitro RK-33 se lie spécifiquement à DDX3, mais pas aux protéines étroitement apparentées DDX5 et DDX17. Ce composé inhibe la croissance du cancer et radiosensibilise les cellules cancéreuses du poumon de manière dépendante de DDX3. Il n'a aucun effet sur la respiration mitochondriale ou la production d'ATP. Ce produit chimique freine la prolifération et induit l'apoptose d'une manière dépendante de DDX3. La signalisation Wnt est médiatisée par DDX3 et inhibée par RK-33. Il altère la réparation des dommages à l'ADN induits par les radiations en inhibant l'activité NHEJ.
In vivo RK-33 en combinaison avec la radiation induit la régression tumorale dans plusieurs modèles murins de cancer du poumon. Ce composé, à la dose utilisée, est non toxique chez les souris SCID. Les souris traitées avec ce produit chimique ne présentent aucune modification morphologique discernable.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    MDA-MB-231 cells

  • Concentrations

    7.5 μM

  • Temps dincubation

    12 h

  • Méthode

    Healthy, 60-70% confluent MDA-MB-231 cells are transduced with shDDX3 lentivirus particles. Knockdown of DDX3 expression is confirmed both by qRT-PCR and immunoblotting. MDA-MB-231 cells are treated with this compound (7.5 μM) for 12 h and harvested for RNA. Microarray experiments are performed.

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    SCID mice

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25820276/

Sellecks RK-33 A été cité par 24 Publications

G3BP-driven RNP granules promote inhibitory RNA-RNA interactions resolved by DDX3X to regulate mRNA translatability [ Mol Cell, 2025, 85(3):585-601.e11] PubMed: 39729994
Proliferating Microglia Exhibit Unique Transcriptional and Functional Alterations in Alzheimer's Disease [ ASN Neuro, 2025, 17(1):2506406] PubMed: 40387894
RNA helicase DDX3X promotes NK cell survival by supporting MCL1 expression [ J Immunol, 2025, vkaf281] PubMed: 41100195
DDX3X/MAVS alleviates doxorubicin‑induced cardiotoxicity by regulating stress granules [ Mol Med Rep, 2025, 32(3)237] PubMed: 40576139
DDX3 participates in miRNA biogenesis and RNA interference through translational control of PACT and interaction with AGO2 [ FEBS Open Bio, 2025, 15(1):180-195] PubMed: 39543456
DDX3 regulates cancer immune surveillance via 3' UTR-mediated cell-surface expression of PD-L1 [ Cell Rep, 2024, 43(3):113937] PubMed: 38489268
The mRNA-binding protein DDX3 mediates TGF-β1 upregulation of translation and promotes pulmonary fibrosis [ JCI Insight, 2023, 8(7)e167566] PubMed: 36821384
Inhibition of DDX3X ameliorated CD4+ T cells pyroptosis and improves survival in septic mice [ Mol Immunol, 2023, 154:54-60] PubMed: 36603305
Yin Yang 1 promotes aggressive cell growth in high-grade breast cancer by directly transactivating kinectin 1 [ MedComm (2020), 2022, 3(3):e133] PubMed: 35811688
DDX3 acts as a tumor suppressor in colorectal cancer as loss of DDX3 in advanced cancer promotes tumor progression by activating the MAPK pathway [ Int J Biol Sci, 2022, 18(10):3918-3933] PubMed: 35844798

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