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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.2mg/ml
(0.56mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.2mg/ml
(0.56mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
RO9021 inhibe puissamment l'activité de la kinase SYK avec une IC50 moyenne de 5,6 nM et supprime la signalisation du récepteur des lymphocytes B.
Cibles
Syk (Cell-free assay)
5.6 nM
In vitro
RO9021 supprime la signalisation du BCR dans les cellules mononucléaires du sang périphérique humain (PBMC) et le sang total, la signalisation du FcγR dans les monocytes humains et la signalisation du FcεR dans les mastocytes humains et bloque l'ostéoclastogenèse à partir de macrophages de la moelle osseuse de souris in vitro. La signalisation du récepteur de type Toll (TLR) 9 dans les lymphocytes B humains a été inhibée par ce composé, entraînant une diminution des niveaux de plasmablastes, d'immunoglobulines (Ig)M et IgG lors de la différenciation des lymphocytes B. Il a également puissamment inhibé la production d'interféron de type I par les cellules dendritiques plasmacytoïdes humaines (pDC) lors de l'activation du TLR9. Cet effet est spécifique au TLR9 car ce produit chimique n'a pas inhibé la signalisation médiée par le TLR4 ou JAK-STAT. Il n'inhibe pas de manière appréciable la voie JAK-STAT.
In vivo
L'administration orale de RO9021 inhibe la progression de l'arthrite dans le modèle mCIA.
The human B-cell line, Ramos, was pretreated with 1 μM RO9021 prior to anti-IgM antibody-induced cross-linking of the BCR. The activation of various BCR signaling components was assessed by western blot using phosphospecific antibodies.
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
