Données techniques
| Formule | C28H27ClN4OS |
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| Poids moléculaire | 503.06 | Numéro CAS | 1859141-26-6 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 4 mg/mL (7.95 mM) | ||||
| Ethanol | 4 mg/mL (7.95 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le ROC-325 est un nouvel inhibiteur oralement disponible de l'autophagy médiée par les lysosomes, qui diminue la viabilité des cellules de la LAM avec une gamme d'IC50 de 0,7-2,2 μM. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Le traitement par ROC-325 déclenche toutes les caractéristiques de l'inhibition de l'Autophagy, y compris l'accumulation d'autophagosomes avec un contenu non dégradé, une augmentation de la perméabilité de la membrane lysosomale, la désacidification des lysosomes et une expression élevée de LC3B, p62 et de la cathepsine D. Le traitement in vitro d'un panel de lignées cellulaires humaines de LAM et de progéniteurs de moelle osseuse humaine normaux démontre que ce composé diminue la viabilité des cellules de la LAM (gamme d'IC50 0,7-2,2 µM), antagonise la survie clonogénique et induit l'apoptose de manière thérapeutiquement sélective. | |
| In vivo | Le ROC-325 est bien toléré et aucune toxicité notable n'est observée, à l'exception d'une réduction modeste, non significative et réversible du poids corporel moyen. L'administration orale de ce composé à des souris porteuses de xénogreffes de RCC est bien tolérée et entraîne une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale, significativement plus efficace qu'une dose plus élevée de HCQ. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks ROC-325 A été cité par 3 Publications
| Mitophagy regulates mitochondrial number following pharmacological induction of mitochondrial biogenesis in renal proximal tubule cells [ Front Pharmacol, 2024, 15:1344075] | PubMed: 38375036 |
| Reserpine maintains photoreceptor survival in retinal ciliopathy by resolving proteostasis imbalance and ciliogenesis defects [ Elife, 2023, 12e83205] | PubMed: 36975211 |
| ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] | PubMed: 35882624 |
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