Rocaglamide

N° de catalogueS7428 Lot :S742801

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Données techniques

Formule

C29H31NO7
Poids moléculaire 505.56 Numéro CAS 84573-16-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.8 mM)
Ethanol 10 mg/mL (19.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Rocaglamide (Roc-A), isolé des espèces d'Aglaia, est un puissant inhibiteur de l'activation du facteur de choc thermique 1 (HSF1) avec une CI50 d'environ 50 nM pour HSF1. Ce composé inhibe la fonction du facteur d'initiation de la traduction eIF4A. Il inhibe également l'activité de NF-κB. Ce produit chimique présente une activité antitumorale.
Cibles
eIF4A NF-κB HSF1
(Cell-free assay)
50 nM
In vitro

Rocaglamide A inhibe le rapporteur de choc thermique avec une CI50 d'environ 50 nM et inhibe la fonction du facteur d'initiation de la traduction eIF4A, une hélicase ARN de type DEAD box. Ce composé est capable de supprimer l'expression des gènes cibles de NF-kappaB induite par le PMA et de sensibiliser les cellules T leucémiques à l'apoptose induite par le TNFalpha et l'irradiation gamma.
In vivo

Rocaglamide induit l'apoptose des cellules tumorales dans les modèles de souris SCID. Ce composé a le potentiel d'inhiber la croissance des tumeurs dérivées de cellules de CHC in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MCF7 cells

  • Concentrations

    200 nM

  • Temps dincubation

    6 hrs

  • Méthode

    MCF7 cells are treated with 200 nM rocaglamide A for 6 hrs and RNA is then purified following extraction with TRIzol reagent. Gene expression analysis is performed using Affymetrix GeneChip HT Human Genome U133A 96-Array Plates.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    6-week-old female SCID mice

  • Posologies

    2.5 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23869022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12237314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25333816/

Sellecks Rocaglamide A été cité par 3 Publications

Trafficking of mitochondrial double-stranded RNA from mitochondria to the cytosol [ Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396] PubMed: 38955468
Oncogenic PKA signaling increases c-MYC protein expression through multiple targetable mechanisms [ Elife, 2023, 12e69521] PubMed: 36692000
Dual targeting of protein translation and nuclear protein export results in enhanced antimyeloma effects [ Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937] PubMed: 36827679

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