Rottlerin

N° de catalogueS7862 Lot :S786201

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Données techniques

Formule

C30H28O8
Poids moléculaire 516.54 Numéro CAS 82-08-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (21.29 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.93 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.550mg/ml (1.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.550mg/ml (1.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), un composé naturel purifié de Mallotus Philippinensis, est un inhibiteur spécifique de protéine kinase avec une IC50 de 3 μM, 6 μM et 5,3 μM pour PKCδ (provenant de cellules d'insectes Sf9 infectées par le baculovirus), PKCδ (provenant de la rate porcine) et CaM kinase III, respectivement. Ce composé inhibe également PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII et PKA avec une IC50 de 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM et 78 μM, respectivement.
Cibles
PKCδ
(Cell-free assay)		 CKIII
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 CKII
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 Voir plus
3 μM 5.3 μM 30 μM 30 μM 40 μM
In vitro

La Rottlerin est extraite du plasma et des tissus par précipitation-extraction des protéines et analysée par la méthode HPLC-DAD en phase inverse. Des niveaux significatifs de ce composé sont détectés dans les lysats cellulaires des cellules HPAF-II traitées à la rottlerin. Ces données indiquent qu'il est efficacement absorbé dans les cellules in vitro.
In vivo

Un modèle de xénogreffe de cancer du pancréas est préparé par injection sous-cutanée de 2×106 cellules HPAF-II à des souris nues. Une quantité substantielle de ce composé est détectée dans la tumeur et le plasma chez les souris nourries avec ce composé. Ces données indiquent que ce composé est efficacement absorbé in vivo et suggèrent un fort potentiel pour ce composé en tant que supplément préventif ou adjuvant pour le cancer du pancréas.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HPAF-II cells

  • Concentrations

    25 μM

  • Temps dincubation

    3 h, 24 h

  • Méthode

    The accumulation of Rottlerin is examined in HPAF-II cells treated with 25 μM of this compound, and the fate of this chemical in the incubation media. Cells are collected at 3 and 24 h after its stimulation and conditioned media are taken at 0.5, 1.0, 3.0, 6.0 and 24 h (n=4 for each time point). Samples are prepared immediately for HPLC analysis without further storage.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    nude mice injected with HPAF-II cells

  • Posologies

    120 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

Sellecks Rottlerin A été cité par 13 Publications

Rottlerin inhibits PKCδ to attenuate pulmonary fibrosis by suppressing NLRC4/ASC-mediated pyroptosis [ Phytomedicine, 2025, 146:157154] PubMed: 40819638
Bryostatin-1 improves function in arteries with suppressed endothelial cell autophagy [ Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5] PubMed: 40220153
Upregulation of rate-limiting enzymes in cholesterol metabolism by PKCδ mediates endothelial apoptosis in diabetic wound healing [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):263] PubMed: 38811564
Mitochondrial pyruvate carrier inhibition initiates metabolic crosstalk to stimulate branched chain amino acid catabolism [ Mol Metab, 2023, 70:101694] PubMed: 36801448
Polyaniline-Based Glyco-Condensation on Au Nanoparticles Enhances Immunotherapy in Lung Cancer [ ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159] PubMed: 35579575
Revealing the suppressive role of protein kinase C delta and p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK)/NF-κB axis associates with lenvatinib-inhibited progression in hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo [ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112437] PubMed: 34864311
Theaflavin-3,3'-di-gallate represses prostate cancer by activating the PKCδ/aSMase signaling pathway through a 67 kDa laminin receptor [ Food Funct, 2022, 10.1039/d1fo04198c] PubMed: 35302141
Impact of Liver Inflammation on Bile Acid Side Chain Shortening and Amidation [ Cells, 2022, 11(24)3983] PubMed: 36552746
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
Ubash3b promotes TPA-mediated suppression of leukemogenesis through accelerated downregulation of PKCδ protein [ Biochimie, 2021, 184:8-17] PubMed: 33556471

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