Données techniques
| Formule | C21H25NO4 |
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| Poids moléculaire | 355.43 | Numéro CAS | 483-14-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 8 mg/mL (22.5 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Rotundine (L-tétrahydropalmatine, L-THP) est un antagoniste sélectif du Dopamine D1 receptor avec une IC50 de 166 nM. | ||||||||
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| Cibles |
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| In vitro | Rotundine présente une affinité plus élevée pour le Dopamine D1 que pour le D2 receptor avec un Ki de 124 nM et 388 nM, respectivement, tandis que les valeurs d'IC50 sont de 166 nM (D1) et 1,47 μM (D2), respectivement. Ce composé présente une faible activité inhibitrice contre le Dopamine D3 avec une IC50 de 3,25 μM. Il inhibe également puissamment le 5-HT1A avec une IC50 de 374 nM et un Ki de 340 nM. En plus de l'antagonisme des Dopamine receptors postsynaptiques, l'inhibition des autorécepteurs présynaptiques par ce produit chimique entraîne une libération accrue de dopamine, ce qui est probablement attribué à la plus faible affinité de ce composé pour les récepteurs D2. Outre les Dopamine receptors, il peut interagir avec un certain nombre d'autres types de récepteurs, y compris les récepteurs α-1 adrénergiques, pour lesquels il agit comme un antagoniste, et les récepteurs de l'acide γ-aminobutyrique, pour lesquels il facilite la liaison de l'acide γ-aminobutyrique par des effets allostériques positifs. |
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| In vivo | Le traitement par Rotundine n'affecte pas l'activité locomotrice aux doses de 6,25 mg/kg, 12,5 mg/kg ou 18,75 mg/kg, mais antagonise significativement l'hyperactivité induite par l'oxycodone (5 mg/kg). L'administration orale de ce composé (10-25 mg/kg) augmente significativement la latence au test de la plaque chauffante chez les souris, indiquant que ce composé exerce une activité analgésique remarquable, qui est associée aux neurones β-endorphinergiques dans le noyau arqué et au D2 receptor supraspinal. L'administration de ce produit chimique (1-10 mg/kg) augmente de manière dose-dépendante, tandis que 20 mg/kg diminue le taux d'auto-administration de cocaïne sous renforcement à rapport fixe (FR), en raison d'un mécanisme de blocage du récepteur DA postsynaptique plutôt que présynaptique. Contrairement aux effets sur les actions de la cocaïne, seule la dose de 10 mg/kg de ce composé, mais pas 1 mg/kg ou 3 mg/kg, produit un effet inhibiteur sur l'auto-administration de saccharose et la locomotion. DL50 : Souris 1160 mg/kg (i.g.) |
Protocole (de référence)
| Étude animale : |
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Références
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Sellecks Rotundine A été cité par 2 Publications
| Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] | PubMed: 41353489 |
| An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447] | PubMed: 30900754 |
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