Roxadustat (FG-4592)

N° de catalogueS1007 Lot :S100706

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Données techniques

Formule

C19H16N2O5
Poids moléculaire 352.34 Numéro CAS 808118-40-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.000mg/ml (5.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Roxadustat (FG-4592) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase HIF-α dans un essai acellulaire, stabilise HIF-2 et induit la production d'EPO. Ce composé potentialise également la ferroptosis induite par RSL3. Phase 3.
In vitro

Le Roxadustat (FG-4592) est un inhibiteur oral de la prolyl hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie (HIF) actuellement en développement clinique pour le traitement de l'anémie. Il stabilise les activités de HIF, un facteur de transcription cytosolique, conduisant à l'activation des gènes associés à l'érythropoïèse, y compris l'érythropoïétine et les enzymes impliquées dans le métabolisme du fer.

In vivo

Le Roxadustat (FG-4592) (50 mg/kg; i.p.; quotidiennement pendant 7 jours) protège la survie des motoneurones et améliore le rétablissement après une lésion de la moelle épinière.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    PC12 cells

  • Concentrations

    50 μM

  • Temps dincubation

    6 h

  • Méthode

    After pre-treatment with FG-4592 alone or in combination with YC-1 for 6 h, the culture medium was immediately replaced with fresh medium containing 150 mM TBHP.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female C57BL/6 mice

  • Posologies

    50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/description?CC=US&NR=2007292433A1&KC=A1&FT=D&ND=3&
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26707978/

Validation du produit par le client

Immunoblots showing dose-dependent HIF-1α stabilization in U2OS, HeLa and Hep3b (and HIF-2α) cells after 6 hours treatment with FG-4592.

Données de [ , , Chem Sci, 2017, doi: 10.1039/C7SC02103H ]

(A) The viability of the EpSCs in each group was detected by CCK-8 assays. The EpSCs were under the indicated conditions for 24 h. The viability of each group is shown as the mean±SD. *, P<0.05 versus the normoxia control group; #, P<0.05 versus the hypoxia control group. (B) Western blotting results showing that FG-4592 simulated hypoxia-induced increases in HIF-1α and PCNA expression.

Données de [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(6):2460-2470 ]

Blood urea nitrogen (A), serum creatinine (B) and serum cystatin C (C) levels. Data were presented as means ± SD (n = 8 in each group). (D) Representative images of periodic acid-Schiff staining (upper: ×100, lower: ×400) of kidneys. (E) Tubular injury score in mice. Data were presented asmeans ± SD of 10 random fields from each kidney (n = 8 in each group).

Données de [ , , Clin Sci, 2018, 132(7):825-838 ]

(B and C) Luciferase reporter activity following treatment with CP-312 or known HIF inducers, FG-4592 and BAY 85-3934, in (B) HIF-1 MIA PaCa-2 and (C) HIF-2-specific PANC-1 luciferase reporter cell lines.

Données de [ , , J Pharmacol Exp Ther, 2018, 364(1):87-96 ]

Sellecks Roxadustat (FG-4592) A été cité par 121 Publications

Immunothrombolytic monocyte-neutrophil axes dominate the single-cell landscape of human thrombosis and correlate with thrombus resolution [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6] PubMed: 40280129
Hypoxia promotes airway differentiation in the human lung epithelium [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8] PubMed: 41075787
HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6] PubMed: 40712585
In Vitro and Ex Vivo Evidences that Pharmacological Induction of the Hypoxia Response Pathway Efficiently Restricts Measles and Nipah Virus Infections [ Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067] PubMed: 40958637
Roxadustat regulates the cell cycle and inhibits proliferation of mesangial cells via the hypoxia-inducible factor-1α/P53/P21 pathway [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1503477] PubMed: 40040789
Cystic fibrosis airway epithelial cells have an exaggerated response to hypoxia that is partially reversible through transmembrane receptor modulation [ J Cyst Fibros, 2025, S1569-1993(25)01561-9] PubMed: 40816946
CRISPR-Cas9 genetic screens reveal regulation of TMPRSS2 by the Elongin BC-VHL complex [ Sci Rep, 2025, 15(1):11907] PubMed: 40195420
The ROX@PDA@PCL vascularized bionic nerve conduit facilitates the restoration of nerve defects [ Front Neurol, 2025, 16:1561177] PubMed: 40433608
Hypoxia-inducible factor 2α overexpression in podocytes ameliorates lipid metabolism disorders in diabetic kidney disease by inhibiting S1P [ Ren Fail, 2025, 47(1):2568972] PubMed: 41077842
Roxadustat alleviates cisplatin-induced acute kidney injury by regulating fatty acid oxidation and mitochondrial function [ Ren Fail, 2025, 47(1):2561218] PubMed: 40968500

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