RSL3

N° de catalogueS8155 Lot :S815503

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Données techniques

Formule

C23H21ClN2O5
Poids moléculaire 440.88 Numéro CAS 1219810-16-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description RSL3 ((1S,3R)-RSL3) est un activateur de la ferroptosis de manière VDAC-indépendante, présentant une sélectivité pour les cellules tumorales porteuses de RAS oncogène. RSL3 se lie, inactive GPX4 et médiatise ainsi la ferroptosis régulée par GPX4.
Cibles
Gpx4
(In Calu-1 cells)
In vitro Les composés induisant la Ferroptosis inactivent la GPX4 par liaison directe ou en épuisant le glutathion. Après liaison à la GPX4, ce composé inactive la GPX4 pour induire la production de ROS à partir de la peroxydation lipidique. Sa capacité à induire une létalité synthétique avec le RAS oncogène est rapide et très puissante. Ce composé inhibe la croissance des cellules BJ-TERT/LT/ST/RASV12 et DRD à une concentration aussi faible que 10 ng/ml et a commencé à tuer les cellules sensibles dès 8 heures après le traitement.
In vivo La prostaglandine-endoperoxyde synthase (PTGS) est l'enzyme clé de la biosynthèse des prostaglandines. Il existe deux isozymes de la PTGS : une PTGS1 constitutive et une PTGS2 inductible. La PTGS2, qui code la cyclooxygénase-2 (COX-2), est significativement régulée à la hausse après traitement avec RSL3 et ce composé chez la souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    TERT/LT/ST/RASV12 cells 

  • Concentrations

    1 µg/ml

  • Temps dincubation

    16hrs

  • Méthode

    TERT/LT/ST/RASV12 cells are seeded in 10 cm dishes and treated with 1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3 for 16 hr. Both dying cells and live cells in each 10 cm dish are harvested and collected in the same 15 ml tubes by centrifuging cell suspension at 1000 rpm for 5 min.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    athymic nude mice(8 weeks)implanted with subcutaneous xenograft tumors derived from BJeLR cells

  • Posologies

    100 mg/kg

  • Administration

    s.c. injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18355723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794443/

Validation du produit par le client

<p>(D) Representative western blot and (E) densitometry showing protein levels of HO-1 in HO-1+/+ PTCs treated with RSL3 over time. Data shown represent the Mean ± SEM of three independent experiments performed each time in triplicate; * = p<0.05, ** = p<0.01 compared to lower concentration at each time point.</p>

, , Am J Physiol Renal Physiol, 2017, doi: 10.1152/ajprenal.00044.2017

Fluvastatin treatment of HT-1080 cells decreases GPX4 protein levels in a time- and concentration-dependent manner and synergized with co-treatment with the direct GPX4 inhibitor RSL3.

Données de [ , , Nature, 2017, 547(7664):453-457 ]

HK2 cells with elevated PEBP1 are more sensitive to ferroptosis. Inset: ferrostatin-1-inhibitable cell death (means ± SD, *p < 0.05 versus pCMV6, **p < 0.05 versus pCMV6/RSL3, ***p < 0.05 versus pCMV6-PEBP1/RSL3, #p < 0.05 versus pCMV6/RSL3, n = 3/group). Inset: quantitation of ferroptosis as differences in LDH in ± FER-treated cells.

Données de [ , , Cell, 2017, 171(3):628-641 ]

ATG3 is required for ferroptosis. ATG3KO MEFs, or ATG3KO cells reconstituted with ectopic ATG3 expression, were treated as indicated for 12 h. Cell death was determined by PI staining coupled with flow cytometry. ATG3 expression was confirmed by immunoblotting. erastin: 1 μM; RSL3: 1 μM.

Données de [ , , Cell Res, 2016, 26(9):1021-32 ]

Sellecks RSL3 A été cité par 491 Publications

The Role of Compartmentalized Metabolism in Cellular Metal Homeostasis [ Rockefeller University Digital Commons @ RU, 221, 670] PubMed: None
ANXA1 inhibits ferroptosis in HUVECs via negative regulation of ferritinophagy [ Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825] PubMed: 41241173
NINJ1 regulates plasma membrane fragility under mechanical strain [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5] PubMed: 40490006
Multiple oestradiol functions inhibit ferroptosis and acute kidney injury [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09389-x] PubMed: 40804518
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Endoplasmic reticulum-mitochondria contacts are prime hotspots of phospholipid peroxidation driving ferroptosis [ Nat Cell Biol, 2025, 27(6):902-917] PubMed: 40514428
Autophagy regulator ATG5 preserves cerebellar function by safeguarding its glycolytic activity [ Nat Metab, 2025, 7(2):297-320] PubMed: 39815080
BDH2-driven lysosome-to-mitochondria iron transfer shapes ferroptosis vulnerability of the melanoma cell states [ Nat Metab, 2025, 7(9):1851-1870] PubMed: 40957995
Single-atom Pt-doped ceria nanozymes mitigate myocardial ischemia reperfusion injury via cardiomyocyte-targeted uptake and suppression of reactive oxygen species [ Bioact Mater, 2025, 53:366-385] PubMed: 40727484
Regulation of enzymatic lipid peroxidation in osteoblasts protects against postmenopausal osteoporosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):758] PubMed: 39824794

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