Rucaparib (AG-014699)

N° de catalogueS4948 Lot :S494803

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₈FN₃O

Poids moléculaire

323.36

Numéro CAS

283173-50-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (201.01 mM)

Ethanol

5 mg/mL (15.46 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Rucaparib est un inhibiteur de PARP avec un Ki de 1,4 nM pour PARP1 dans un essai sans cellules, montrant également une affinité de liaison pour huit autres domaines PARP.

Cibles

PARP1
(Cell-free assay)

1.4 nM(Ki)

In vitro

Le Rucaparib, l'inhibiteur de PARP, présente un effet antiprolifératif synergique en améliorant l'apoptose et les dommages à l'ADN et en réduisant la réparation par recombinaison homologue (HR) dans le GBM BRCA-compétent lorsqu'il est combiné avec l'inhibiteur de PI3K BKM120.

In vivo

Le Rucaparib combiné au BKM120 améliore l'efficacité antitumorale dans un modèle de xénogreffe sous-cutanée U87MG de souris nude et un modèle de xénogreffe orthotopique U87MG de souris nude.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires GBM U251 and U87MG cells Concentrations 0.1, 1, 10, 100 μM Temps dincubation 4 days Méthode Cell proliferation is measured by MTT assay. The cells are seeded at a density of 5×10³ cells/ml in a volume of 200 μl/well in 96-well plates. The next day, cells are treated with DMSO or a series of concentrations of BKM120 or rucaparib. Four days later, 20 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well. After further incubation for 4 h at 37 ℃, the absorbance at 490 nm is measured. Data obtained from the growth inhibitory experiments are analyzed by CalcuSyn software to determine the drug combination effect. Combination indexes (CI) are then calculated.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux U87MG heterotopic nude mouse model, U87MG orthotopic mouse model Posologies 4 mg/kg, 10 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
GBM U251 and U87MG cells
Concentrations
0.1, 1, 10, 100 μM
Temps dincubation
4 days
Méthode
Cell proliferation is measured by MTT assay. The cells are seeded at a density of 5×10³ cells/ml in a volume of 200 μl/well in 96-well plates. The next day, cells are treated with DMSO or a series of concentrations of BKM120 or rucaparib. Four days later, 20 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well. After further incubation for 4 h at 37 ℃, the absorbance at 490 nm is measured. Data obtained from the growth inhibitory experiments are analyzed by CalcuSyn software to determine the drug combination effect. Combination indexes (CI) are then calculated.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
U87MG heterotopic nude mouse model, U87MG orthotopic mouse model
Posologies
4 mg/kg, 10 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363489/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8150626/

Sellecks Rucaparib (AG-014699) A été cité par 64 Publications

Combining Multiplexed CRISPR/Cas9-Nickase and PARP Inhibitors Efficiently and Precisely Targets Cancer Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938]	PubMed: 40327605
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination [ Cancer Lett, 2025, 613:217505]	PubMed: 39892701
PARP inhibition augments immunomodulatory function of mesenchymal stem/stromal cells by promoting STAT1 phosphorylation [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548]	PubMed: 41063195
PARP inhibitors elicit distinct transcriptional programs in homologous recombination competent castration-resistant prostate cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70098]	PubMed: 40915979
Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342]	PubMed: 40823818
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043]	PubMed: 40052411
The clinically applied PARP inhibitor talazoparib ameliorates imiquimod-induced psoriasis in mice without reducing skin inflammation [ Front Pharmacol, 2025, 16:1519066]	PubMed: 40046735
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400]	PubMed: 40143326
Lack of synergy between AR targeted therapies and PARP inhibitors in homologous recombination-proficient prostate cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.02.657429]	PubMed: 40501631
PARP inhibitor response is enhanced in prostate cancer when XRCC1 expression is reduced [ NAR Cancer, 2025, 7(2):zcaf015]	PubMed: 40271221

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