Apabetalone (RVX-208)

N° de catalogueS7295 Lot :S729502

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Données techniques

Formule

C20H22N2O5
Poids moléculaire 370.4 Numéro CAS 1044870-39-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) est un puissant inhibiteur de BET bromodomain avec une IC50 de 0,510 μM pour BD2 dans un essai sans cellules, environ 170 fois plus sélectif que BD1. Ce composé est en phase 2.
Cibles
BD2
(Cell-free assay)
0.51 μM
In vitro Apabetalone (RVX-208), un inhibiteur de BET bromodomain, se lie préférentiellement au second bromodomaine trouvé sur les protéines BET. En tant que stimulateur de l'expression du gène de l'apolipoprotéine (APO) AI, il augmente l'apoA-I et le HDL-C in vitro.
In vivo Apabetalone (RVX-208) augmente significativement l'apoA-I sérique et le HDL-C chez les AGM, et améliore l'efflux de cholestérol par différentes voies.
Caractéristiques Premier inhibiteur sélectif de BD2 de la BET bromodomain de sa catégorie et a été testé dans des essais cliniques de phase II pour le traitement des syndromes coronariens et de l'athérosclérose.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Naïve adult male AGMs

  • Posologies

    ~60 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage or intravenous administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24248379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20178050/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20513599/

Validation du produit par le client

<p>Bromodomain 1 or 2 of BET family proteins is involved in 3T3-L1 adipogenesis. (A) LY294002, RVX208 and JQ1 were applied to differentiating 3T3-L1 from day 2 to day 6. Phenyl acetate (PA), known as a PPAR-γ agonist was used as a positive control. Cells were labeled with ORO (Bar=50nm). (B) Schematic representation of specificity of each chemical inhibitor for Bromodomain BD1 and 2 and quantitative analysis of ORO staining. The IDMR treatment without drugs (CTL) was used to define 100%. Data are reported as means ± sd (n=3); *** p<0.001 vs IDM control; ### p<0.001 vs IDMR control (-)-JQ1); +++ p<0.01 vs IDM of each condition; ns, non significant.</p>

, , BBRC, 2016, 472(4):624-630.

Effect of Bromodomain inhibitors on Ad infection. A549 cells were mock-treated (0.1% DMSO in culture medium) or treated with RVX-208 at 500 nM, PFI-1 at 500 nM, JQ1 at 300 nM, or with 300 nM (−)-JQ1, an inactive enantiomer of JQ1. The cells were then infected with Ad2 at 1 PFU/cell for 24 h. The compounds were left in the culture medium throughout the infection. Viral hexon and penton base (PB) protein was detected by immunoblotting analysis. GADPH expression was used as a loading control. The experiment was performed 3 times independently.

Données de [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):11554 ]

Apabetalone increased cyclin T1 expression and induced CDK9 T-loop and RNAP II CTD phosphorylation in ACH2 cells in time-dependent manners.

Données de [ , , Acta Pharmacol Sin, 2018, doi:10.1038/s41401-018-0027-5 ]

Sellecks Apabetalone (RVX-208) A été cité par 22 Publications

The Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor Apabetalone Ameliorates Kidney Injury in Diabetes by Regulating Cholesterol Accumulation and Modulating the Gut Microbiota [ Kidney Int Rep, 2025, 10(2):522-534] PubMed: 39990894
BET inhibition revealed varying MYC dependency mechanisms independent of gene alterations in aggressive B-cell lymphomas [ Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185] PubMed: 39702340
Targeting BRD3 eradicates nuclear TYRO3-induced colorectal cancer metastasis [ Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422] PubMed: 37043564
Exploration de la réponse moléculaire à l'inhibition des protéines BET dans les lymphomes B réfractaires [ HAL OPEN SCIENCE, 2023, ] PubMed: None
Breaking boundaries: Pan BETi disrupt 3D chromatin structure, BD2-selective BETi are strictly epigenetic transcriptional regulators [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230] PubMed: 35687908
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Selective Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibition by the SCH772984 Compound Attenuates In Vitro and In Vivo Inflammatory Responses and Prolongs Survival in Murine Sepsis Models [ Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10204] PubMed: 34638546
ABCA1 is associated with the development of acquired chemotherapy resistance and predicts poor ovarian cancer outcome [ Cancer Drug Resist, 2021, 4(2):485-502] PubMed: 35582032
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Isoform-specific Involvement of Brpf1 in Expansion of Adult Hematopoietic Stem and Progenitor Cells [ J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371] PubMed: 31565729

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