TAPI-1

N° de catalogueS7434 Lot :S743401

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Données techniques

Formule

C26H37N5O5
Poids moléculaire 499.60 Numéro CAS 171235-71-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (198.15 mM)
Ethanol 99 mg/mL (198.15 mM)
Water 60 mg/mL (120.09 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description (S,S)-TAPI-1 est un isomère de TAPI-1. TAPI-1 est un inhibiteur d'ADAM17/TACE, qui bloque la libération des récepteurs de cytokines. TAPI-1 est également un inhibiteur de la métalloprotéinase matricielle (MMP).
Cibles
ADAM17/TACE MMP
In vitro

Le TAPI-1 empêche la libération, non stimulée et induite par le PMA, des formes solubles de TNF-alpha, p60 TNFR et IL-6R de la lignée cellulaire monocytaire THP-1 et des monocytes humains du sang périphérique. Le TAPI inhibe également la libération induite par le LPS de p60 TNFR et de TNF-alpha par les monocytes.

Le TAPI-1 inhibe la libération constitutive dépendante de TACE de l'APP (695) cotransfectée.

Le TAPI-1 atténue la transactivation de l'EGFR et la prolifération cellulaire induites par l'Ang II dans la lignée de CSH humaine LI90.

Le TAPI-1, avec l'inhibiteur de l'EGFR AG1478, présente une voie de signalisation AREG/EGFR/ERK désactivée et réduit la libération de cytokines pro-inflammatoires dans les cellules épithéliales dérivées des glandes salivaires pSS.

In vivo

TAPI-1 est un inhibiteur d'ADAM17/TACE, qui bloque la libération des récepteurs de cytokines

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    LI90 cells

  • Concentrations

    20 μM

  • Temps dincubation

    60 hours

  • Méthode

    Five thousand cells are seeded into each well of 96-well plates and their viability is assessed by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability assay. Upon serum deprivation for 24 h, the cells are treated with Ang II for 60 h with and without pretreatment with each inhibitor and antagonist. The assay substrates are then added to each well on the plate and the samples are evaluated using a luminometer.
Étude animale :

[6]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    1 μg

  • Administration

    i.c.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7594530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463349/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24412389/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24664458/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31822434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31154904/

Validation du produit par le client

(B) Florescent images of EpEX (green) and EpICD (red) in PK-15 cells, which were transfected by pSIN-fEpCAM-mCherry and treated with or without TAPI-1/DAPT. Nuclei were stained by Hoechst 33342 (blue). Scale bar, 25 μm.

Données de [ , , Sci Rep, 2017, 7:46315 ]

(C and D) 16HBE cells were preincubated with EGFR inhibitors and then exposed to THC for 5 min. Activation of ERK (p-ERK) was detected by immunoblotting. Blot is representative of 3 independent experiments.

Données de [ , , Biochim Biophys Acta Gen Subj, 2018, 1862(9):1988-1994 ]

Sellecks TAPI-1 A été cité par 25 Publications

ADAM17 Inhibition Protects Cognition in Intermittent Hypoxia: The Role of TREM2 [ Nat Sci Sleep, 2025, 17:1915-1928] PubMed: 40896259
Immune evasion in lung metastasis of leiomyosarcoma: upregulation of EPCAM inhibits CD8+ T cell infiltration [ Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02576-z] PubMed: 38291183
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
Semaphorin 7A promotes endothelial permeability and inflammation via plexin C1 and integrin β1 in Kawasaki disease [ BMC Pediatr, 2024, 24(1):285] PubMed: 38678170
Multiplex interrogation of the NK cell signalome reveals global downregulation of CD16 signaling during lentivirus infection through an IL-18/ADAM17-dependent mechanism [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011629] PubMed: 37669308
Epithelial cell adhesion molecule (EpCAM) regulates HGFR signaling to promote colon cancer progression and metastasis [ J Transl Med, 2023, 21(1):530] PubMed: 37543570
MiR-92a/KLF4/p110δ regulates titanium particles-induced macrophages inflammation and osteolysis [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):197] PubMed: 35418181
The collectrin-like part of the SARS-CoV-1 and -2 receptor ACE2 is shed by the metalloproteinases ADAM10 and ADAM17 [ FASEB J, 2022, 36(3):e22234] PubMed: 35199397
Targeting the EGFR-ERK axis using the compatible solute ectoine to stabilize CFTR mutant F508del [ FASEB J, 2022, 36(5):e22270] PubMed: 35412656
Complete abrogation of key osteoclast markers with a membrane-anchored tissue inhibitor of metalloproteinase : a novel approach in the prevention of osteoclastogenesis [ Bone Joint Res, 2022, 11(11):763-776] PubMed: 36331083

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