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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures à 20 nmol/L.
S49076 bloque puissamment la phosphorylation cellulaire des MET, AXL et FGFRs et inhibe la signalisation en aval in vitro et in vivo. Dans les modèles cellulaires, ce composé inhibe la prolifération des cellules de cancer gastrique dépendantes de MET et FGFR2, bloque la migration des cellules de carcinome pulmonaire induite par MET et inhibe la formation de colonies de cellules d'hépatocarcinome exprimant FGFR1/2 et AXL. Il inhibe la viabilité, la motilité et la formation de colonies tridimensionnelles de cellules cancéreuses exprimant MET, AXL ou FGFRs.
In vivo
S49076 montre une activité antitumorale marquée dans les xénogreffes tumorales dépendantes de MET et FGFR à des doses bien tolérées. Ce composé présente une forte distribution dans les tumeurs, où la demi-vie pour la dose de 3,125 mg/kg est d'environ 7 heures contre moins de 2 heures dans le sang. À des doses de 6,25 mg/kg et plus, plus de 50 % d'inhibition de la phosphorylation de MET est maintenue à 16 heures. Il est également actif dans un modèle résistant au bévacizumab et inhibe totalement la croissance des xénogreffes de carcinome du côlon en association avec le bévacizumab.
For GTL-16 and SNU-16 viability assays, cells are seeded in 96-well microplates at the appropriate density in media containing 10% FCS and supplemented 48 hours later with serial dilutions of S49076 in a final volume of 150 μL per well. After 96 hours (GTL-16) or 120 hours (SNU-16) incubation, 15 μL of a solution of 5 mg/mL MTT is added to each well and the plates are incubated for 4 hours at 37℃. The formazan metabolite is solubilized in SDS for SNU-16 and, following removal of the MTT solution, in DMSO for GTL-16. Global cell viability is estimated by measurement of optical density at 540 nm.
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
