Entecavir

N° de catalogueS5246 Lot :S524603

Imprimer

Données techniques

Formule

C₁₂H₁₅N₅O₃

Poids moléculaire

277.28

Numéro CAS

142217-69-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

55 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.750mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.340mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Entecavir (BMS200475, SQ34676), un nouvel analogue nucléosidique de désoxyguanine, est un inhibiteur sélectif de la réplication du virus de l'hépatite B (VHB).
In vitro	Pour le traitement du virus de l'hépatite B, les combinaisons d'ETV avec chacun des autres antiviraux NRTI du VHB, l'adéfovir, le ténofovir et la lamivudine à 10 fois leurs niveaux de C^max respectifs n'entraînent pas de toxicité cellulaire ou mitochondriale, et ne présentent aucune inhibition de l'ADN polymérase gamma.
In vivo	Le traitement par Entecavir en combinaison avec l'AIC649 induit des réponses immunologiques et virologiques étroitement régulées pendant le traitement actif et d'entretien dans le modèle de marmotte de l'hépatite B chronique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HepG2 cells Concentrations 0.034 - 3.4 μM Temps dincubation 15 days Méthode HepG2 cells (2.7 × 10₆) are seeded onto collagen I-coated T75 flasks. Cultures are exposed to compounds for a total of 15 days, reseeding every 5 days to the original cell density. In addition, media and compounds are also replaced 3 days after seeding. This schedule results in replacement of media containing fresh compound on days 1, 3, 5, 8, 10, and 13. Cells and culture supernatants are harvested and assayed on days 5, 10, and 15.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HepG2 cells
Concentrations
0.034 - 3.4 μM
Temps dincubation
15 days
Méthode
HepG2 cells (2.7 × 10₆) are seeded onto collagen I-coated T75 flasks. Cultures are exposed to compounds for a total of 15 days, reseeding every 5 days to the original cell density. In addition, media and compounds are also replaced 3 days after seeding. This schedule results in replacement of media containing fresh compound on days 1, 3, 5, 8, 10, and 13. Cells and culture supernatants are harvested and assayed on days 5, 10, and 15.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056280/

Sellecks Entecavir A été cité par 17 Publications

The HBV variant CpF97L supports the secretion of pgRNA-containing virions at a level much greater than WT HBV [ J Virol, 2025, e0010025.]	PubMed: 40231820
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34]	PubMed: 38561844
A therapeutic hepatitis B mRNA vaccine with strong immunogenicity and persistent virological suppression [ NPJ Vaccines, 2024, 9(1):22]	PubMed: 38310094
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010]	PubMed: 39326502
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323]	PubMed: 38543689
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021]	PubMed: 35320348
In vitro investigation of HBV clinical isolates from Chinese patients reveals that genotype C isolates possess higher infectivity than genotype B isolates [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00062-1]	PubMed: 35314401
Rapamycin inhibits hepatitis B virus covalently closed circular DNA transcription by enhancing the ubiquitination of HBx [ Front Microbiol, 2022, 13:850087]	PubMed: 36033851
Genotoxicity assessment of potentially mutagenic nucleoside analogues using ToxTracker® [ Toxicol Lett, 2022, 362:50-58]	PubMed: 35569722
Preclinical characterization of AB-506, an inhibitor of HBV replication targeting the viral core protein [ Antiviral Res, 2021, 197:105211]	PubMed: 34826506

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.