Salinomycin (Procoxacin)

N° de catalogueS8129 Lot :S812903

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Données techniques

Formule

C₄₂H₇₀O₁₁

Poids moléculaire

751.00

Numéro CAS

53003-10-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (133.15 mM)

Ethanol

100 mg/mL (133.15 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Salinomycin, traditionnellement utilisé comme anticoccidien, s'est récemment avéré posséder des effets anticancéreux et anti-cellules souches cancéreuses (CSC).

Cibles

Wnt/β-catenin

In vitro

Le Salinomycin, un antibiotique ionophore polyéther isolé de Streptomyces albus, a été montré pour tuer les CSC dans différents types de cancers humains, très probablement en interférant avec les transporteurs de médicaments ABC (ATP-binding cassette), la voie de signalisation Wnt/beta-catenin et d'autres voies de CSC. Il présente une activité antimicrobienne contre les bactéries Gram-positives, y compris Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Micrococcus flavus, Sarcina lutea, Mycobacterium spp., certains champignons filamenteux, Plasmodium falciparum et Eimeria spp., parasites protozoaires responsables de la coccidiose chez la volaille. De plus, ce composé a été montré très tôt pour agir dans différentes membranes biologiques, y compris les membranes cytoplasmiques et mitochondriales, comme un ionophore de cations monovalents avec une sélectivité stricte pour les ions alcalins et une forte préférence pour le K+, favorisant ainsi l'efflux mitochondrial et cytoplasmique de K+ et inhibant la phosphorylation oxydative. Le Salinomycin peut induire une apoptose massive dans les cellules cancéreuses humaines d'origines différentes qui présentent de multiples mécanismes de résistance aux médicaments et à l'apoptose.

In vivo

Salinomycin (from Streptomyces albus) est capable d'éliminer efficacement les CSC et d'induire une régression clinique partielle des cancers lourdement prétraités et résistants à la thérapie. Il a également été démontré comme un agent inotrope et chronotrope positif qui a augmenté le débit cardiaque, la pression systolique ventriculaire gauche, la fréquence cardiaque, la pression artérielle moyenne, la vasodilatation et le flux sanguin des artères coronaires, et la concentration plasmatique de catécholamines. Ces résultats ont été obtenus lors d'expériences avec des chiens bâtards ayant reçu une seule injection intraveineuse de 150 µg/kg de ce composé. Cependant, une toxicité considérable du salinomycin a été rapportée chez les mammifères, tels que les chevaux, les porcs, les chats et les alpagas après une ingestion orale ou inhalative accidentelle. Les données d'évaluation des risques récemment publiées par l'Autorité européenne de sécurité des aliments déclarent une dose journalière admissible (DJA) de 5 µg/kg de salinomycin pour les humains, car une prise quotidienne de plus de 500 µg/kg de salinomycin par les chiens entraîne des effets neurotoxiques, tels que la perte de myéline et la dégénérescence axonale. L'administration intraveineuse de 200 à 250 µg/kg de salinomycin tous les deux jours pendant trois semaines entraîne une régression partielle des métastases tumorales et ne montre que des effets secondaires aigus et à long terme mineurs, mais aucun effet secondaire grave aigu et à long terme observé avec les médicaments chimiothérapeutiques conventionnels.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires colon cancer (SW480, SW620, RKO) and breast cancer cell lines (MCF-7, T47D, MDA-MB-453). Concentrations 1, 2.5, 5, 10 μM Temps dincubation 26 h Méthode Cells are plated at 1500 (SW480 or SW620) or 4000 (all other cell lines) per well in flat-bottom 96-well plates. Sixteen hours later, they are treated with salinomycin (from Streptomyces albus) at the indicated concentration. Seventy-two hours after this, 5 mg/ml MTT in PBS is added per well; cells are lysed after 4 hours by addition of 50 µl triplex solution (10% SDS; 5% isobutanol, 0.012 M HCl). Absorbance is measured at 562 nm. Alternatively, viability is determined with the ViaCount reagent on a Guava easyCyte8HT flow cytometer, following the instructions of the manufacturer.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux NOD/SCID mice Posologies 5 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
colon cancer (SW480, SW620, RKO) and breast cancer cell lines (MCF-7, T47D, MDA-MB-453).
Concentrations
1, 2.5, 5, 10 μM
Temps dincubation
26 h
Méthode
Cells are plated at 1500 (SW480 or SW620) or 4000 (all other cell lines) per well in flat-bottom 96-well plates. Sixteen hours later, they are treated with salinomycin (from Streptomyces albus) at the indicated concentration. Seventy-two hours after this, 5 mg/ml MTT in PBS is added per well; cells are lysed after 4 hours by addition of 50 µl triplex solution (10% SDS; 5% isobutanol, 0.012 M HCl). Absorbance is measured at 562 nm. Alternatively, viability is determined with the ViaCount reagent on a Guava easyCyte8HT flow cytometer, following the instructions of the manufacturer.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
NOD/SCID mice
Posologies
5 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23251084/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23028492/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23338561/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Tumour Biol, 2016, 305-11 ]

: Données de [ , , Tumor and Stem Cell Biology, 2015, 75(21):4582-4592. ]

Sellecks Salinomycin (Procoxacin) A été cité par 23 Publications

MHC disparity hampers thymus-dependent T-cell recovery post-hematopoietic transplantation through dysregulation of TGF-β1 and LRP6 pathways [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.288464]	PubMed: 40994352
MUC1-C is a target of salinomycin in inducing ferroptosis of cancer stem cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):9]	PubMed: 38182558
Using a Quantitative High-Throughput Screening Platform to Identify Molecular Targets and Compounds as Repurposing Candidates for Endometriosis [ Biomolecules, 2023, 13(6)965]	PubMed: 37371546
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517]	PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889]	PubMed: 37791907
WNT Co-Receptor LRP6 Is Critical for Zygotic Genome Activation and Embryonic Developmental Potential by Interacting with Oviductal Paracrine Ligand WNT2 [ Genes (Basel), 2023, 14(4)891]	PubMed: 37107647
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581]	PubMed: 36814470
Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein Exerts Promising Anti-Ovarian Cancer Effects by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition [ Int J Nanomedicine, 2022, 17:4059-4071]	PubMed: 36105618
Avasimibe Alleviates Disruption of the Airway Epithelial Barrier by Suppressing the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:795934]	PubMed: 35222024
Synthesis and Characterization of Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein and Its Effects on Cervical Cancer Cells and Cervical Cancer Stem Cells [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:6367-6382]	PubMed: 34584409

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