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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.6mg/ml
(10.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.51mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Salirasib (acide farnésylthiosalicylique, FTS) est un puissant inhibiteur compétitif de la prenylated protein methyltransferase (PPMTase) avec un Ki de 2,6 μM, qui inhibe la méthylation de Ras. Le Salirasib exerce des effets antitumoraux et induit l'autophagy. Phase 2.
Cibles
Ras
PPMTase
2.6 μM(Ki)
In vitro
Le Salirasib inhibe la croissance des cellules Rat1 humaines transformées par Ha-ras, ce qui est bien corrélé avec leur inhibition de la PPMTase. Ce composé inhibe la méthylation de Ras dans les fibroblastes Rat-1, les cellules Rat-1 transformées par Ras et les cellules de mélanome B16. Il réduit également les niveaux de Ras dans les membranes cellulaires et inhibe la croissance cellulaire dépendante de Ras, indépendamment de la méthylation, mais via la modulation de la communication Ras-Raf. Dans les cellules EJ transformées par Ras, ce produit chimique interfère avec l'activation de Raf-1 et de MAPK et inhibe la synthèse de l'ADN.
In vivo
Chez les souris nues xénogreffées avec Panc-1, le Salirasib (5 mg/kg i.p.) inhibe nettement la croissance tumorale sans toxicité systémique. Chez les rats Wistar mâles, ce composé inhibe nettement la cirrhose hépatique induite par la thioacétamide. Dans le modèle murin dy(2J)/dy(2J) de dystrophie musculaire congénitale, ce produit chimique atténue la fibrose et améliore la force musculaire.
Des membranes synaptosomales du cervelet de cerveau de rat ou des membranes totales de lignées cellulaires cultivées (culot à 100 000 × g) sont utilisées pour les essais de méthyltransférase dans des systèmes acellulaires. Les essais de méthyltransférase sont réalisés à 37 °C dans un tampon Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, en utilisant 100 μg de protéines, 25 μM de [méthyl-3H]AdoMet (300 000 cpm/nmol) et 50 μM d'AFC (préparé sous forme de solution mère dans du DMSO) dans un volume total de 50 μL. La concentration de DMSO dans tous les essais est de 8 %. Diverses concentrations de ce composé sont utilisées dans plusieurs expériences comme indiqué dans le texte. Les réactions sont arrêtées après 10 min par addition de 500 μL de chloroforme:méthanol (1:1) avec addition subséquente de 250 μL d'H2O, mélange et séparation des phases. Une portion de 125 μL de la phase chloroformique est séchée à 40 °C, et 200 μL de 1 N NaOH, 1 % de solution de SDS sont ajoutés. Le méthanol ainsi formé est compté par la méthode d'équilibre de la phase vapeur. Les comptages de fond typiques (sans AFC ajouté) sont de 50-100 cpm, tandis que les réactions typiques avec ce produit chimique donnent 500-6 000 cpm. Les essais sont réalisés en triple exemplaire, et les comptages de fond sont soustraits. La méthylation des substrats endogènes et l'électrophorèse sur gel sont effectuées. La méthylation du carboxyle des protéines dans les cellules intactes est déterminée en utilisant 100 μCi/mL de [méthyl-3H]méthionine. Les cellules sont analysées dans des cultures quasi confluentes cultivées dans des plaques de 10 cm avec 5 mL de milieu de marquage.
PC12, CHE, T-antigen-transformed CHE, endothelial cells, astrocytes, B16, Rat1, EJ, NIH3T3, v-Raf-transformed NIH3T3 cell lines
Concentrations
~100 μM
Temps dincubation
10 days
Méthode
Cells are grown in 24-well plates. 2 h after plating, the cells receive either solvent or this compound freshly prepared from a stock solution to yield the final indicated concentrations in 0.1% DMSO. Media are replaced every 4 days with fresh medium containing the solvent or the drug. Separate experiments indicate that the solvent itself has no effect on cell growth. On the indicated days, the cells are detached from plates by trypsin/EDTA and counted under the light microscope. All assays are performed in quadruplicate. In parallel experiments, cells are stained either with trypan blue or with MTT, and the stained cells are examined under the light microscope. In some MTT-stained cultures, the cells are dissolved in 0.2 mL of 100% DMSO, and the extent of staining is determined spectrophotometrically using an enzyme-linked immunosorbent assay reader.
Crosstalk between protein kinase C α and transforming growth factor β signaling mediated by Runx2 in intestinal epithelial cells
[ J Biol Chem, 2023, 299(4):103017]
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data
[ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166]
ATAD3A mediates activation of RAS-independent mitochondrial ERK1/2 signaling, favoring head and neck cancer development
[ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):43]
Oxymatrine Inhibits Proliferation and Migration of Vulvar Squamous Cell Carcinoma Cells via Attenuation of the RAS/RAF/MEK/ERK Pathway
[ Cancer Manag Res, 2020, 12:2057-2067]
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