Salubrinal

N° de catalogueS2923 Lot :S292304

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Données techniques

Formule

C21H17Cl3N4OS
Poids moléculaire 479.81 Numéro CAS 405060-95-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.07 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Salubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de eIF2α et inhibe l'Apoptosis médiatisée par le stress du ER avec un EC50 d'environ 15 μM dans un essai sans cellules.
Cibles
eIF2α
(Cell-free assay)
In vitro

Salubrinal est un inhibiteur sélectif des complexes cellulaires qui déphosphorylent la sous-unité α du facteur d'initiation de la traduction eucaryote 2 (eIF2α). Ce composé a inhibé l'Apoptosis médiatisée par le stress du ER, induite par l'inhibiteur de la glycosylation des protéines tunicamycine (Tm), de manière dose-dépendante, avec une concentration efficace médiane (EC50) d'environ 15 μM. Il a également supprimé la fragmentation de l'ADN induite par Tm et le traitement de la caspase-7, une caspase activée par le stress du ER. Cependant, ce produit chimique n'est pas un inhibiteur général de l'Apoptosis. Il a induit une phosphorylation rapide et robuste de eIF2α et ses effets en aval dans les cellules PC12, y compris la régulation à la baisse de la cycline D1 et la régulation à la hausse de GADD34 et CHOP, deux protéines dont l'expression est induite par la phosphorylation de eIF2α. Cet inhibiteur inhibe la déphosphorylation de eIF2α en inhibant le complexe PP1/GADD34. Il inhibe la réplication du HSV avec un IC50 d'environ 3μM en inhibant la déphosphorylation de eIF2α. Ce composé a augmenté le sommeil non paradoxal (NREM).

In vivo

Salubrinal inhibe la réplication du HSV dans un modèle d'infection de la cornée de souris. Comparé au contrôle véhicule, le traitement topique avec ce composé a significativement réduit le titre viral récupéré des écouvillons oculaires des animaux infectés. L'administration I.C.V. de ce produit chimique a significativement modifié la réponse homéostatique au sommeil.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    PC12

  • Concentrations

    0-100 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    PC12 cells are plated in 384-well plates at 5000 cells per well in 40μL phenol red-free medium containing 3μg/ml Tm to induce ER stress. 100 nL of the DiverSet E (5 mg/ml in DMSO) or National Cancer Institute’s (NCI) Structural Diversity set and Open Collections (10 mM in DMSO) (NCI) are added to the wells by robotic pin transfer. After 48 hours, cell viability is assessed using a luminescence-based ATP assay. DMSO- and zVAD.fmk-treated wells on each plate served as negative and positive controls for rescue from ER stress-induced ATP loss, respectively.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Eight-week-old male CD-1 outbred mice

  • Posologies

    75μM

  • Administration

    On cornea

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705855/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=18971348
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22387272

Validation du produit par le client

<p>AngII (30 minutes)-induced Akt activation was attenuated by the ER stress inhibitors 4-PBA (5 mM, 2 hours), TUDCA (300 µg/ml, 1 hour), and salubrinal (30 µM, 1 hour) (n=5; *P<0.01 versus con, #P<0.05 versus Ang)</p>

, , J Am Soc Nephrol, 2015, 26(8):1839-54.

PC-3 and HCT-116 p53+/+ cells were treated with 3-AWA and/or salubrinal for the indicated time point. The protein-specific antibodies were used to analyze the expression of the given proteins through immunoblotting.

Données de [ , , Oncogenesis, 2017, 6(5):e341 ]

HEK293 cells were transfected with or without Flag-VP1 for 24 h, then treated with d Salubrinal (Sal, 75 μM) for 8 h followed by immunoblot detection. All data in this figure represent the mean ± SEM of three independent experiments. *p<0.05; ***p<0.01.

Données de [ , , Neurotox Res, 2017, 31(2):204-217 ]

Sellecks Salubrinal A été cité par 43 Publications

Suppressing protein damage response to overcome multidrug resistance in cancer therapy [ Cell Discov, 2025, 11(1):80] PubMed: 41027888
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11] PubMed: 40513561
The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
Repressing cytokine storm-like response in macrophages by targeting the eIF2α-integrated stress response pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 147:113965] PubMed: 39752757
CB-5083 and luteolin synergistically induce the apoptosis of bladder cancer cells via multiple mechanisms [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 499:117333] PubMed: 40194745
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201] PubMed: 38725041
Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487] PubMed: 38278156
Neurotransmitter release progressively desynchronizes in induced human neurons during synapse maturation and aging [ Cell Rep, 2023, 42(2):112042] PubMed: 36701235
Lovastatin Treatment Inducing Apoptosis in Human Pancreatic Cancer Cells by Inhibiting Cholesterol Rafts in Plasma Membrane and Mitochondria [ Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814] PubMed: 38069135

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