SAR7334

N° de catalogueS6634 Lot :S663402

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₂ClN₃O

Poids moléculaire

367.87

Numéro CAS

1333210-07-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

74 mg/mL (201.15 mM)

Ethanol

74 mg/mL (201.15 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.750mg/ml (10.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.850mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SAR7334 est un nouvel inhibiteur des canaux TRPC6, hautement puissant et biodisponible. Ce composé bloque les courants TRPC6 avec une IC50 de 7,9 nM lors d'expériences de patch-clamp.

Cibles

TPRC6
(Cell-free assay)

7.9nM

In vitro

SAR7334 inhibe l'influx de Ca(2+) médié par TRPC6, TRPC3 et TRPC7 dans les cellules avec des IC50 de 9,5, 282 et 226 nM, tandis que l'entrée de Ca(2+) médiée par TRPC4 et TRPC5 n'a pas été affectée. Ce composé supprime l'HPV aiguë dépendante de TRPC6 dans les poumons perfusés isolés de souris.

In vivo

Les études pharmacocinétiques du SAR7334 démontrent que le composé était adapté à une administration orale chronique. Dans une première étude à court terme, ce composé ne modifie pas la pression artérielle moyenne chez les rats spontanément hypertendus (SHR).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HEK cells Concentrations '-- Temps dincubation 10min Méthode The cells are rinsed and incubated with standard extracellular solution supplemented with different concentrations of the test compound or vehicle for 10 min.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Sprague Dawley rat Posologies 10mg/kg Administration oral

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25847402/

Sellecks SAR7334 A été cité par 2 Publications

Engineered 3D Kidney Glomerular Microtissues to Model Podocyte-Centric Diseases for the Validation of New Drug Targets [ Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.]	PubMed: 40405760
An actin bracket-induced elastoplastic transition determines epithelial folding irreversibility [ Nat Commun, 2024, 15(1):10476]	PubMed: 39668169

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