SB-334867

N° de catalogueS7585 Lot :S758501

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Données techniques

Formule

C17H13N5O2
Poids moléculaire 319.32 Numéro CAS 792173-99-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (197.29 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.39 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le SB-334867 est un antagoniste sélectif du récepteur de l'orexine-1 (OX1).
Cibles
OX1 receptor
In vitro Dans les cellules CHO-OX1, le SB-334867 inhibe les réponses calciques induites par l'orexine-A (10 nM) et l'orexine-B (100 nM) avec un pKB de 7,27 et 7,23 respectivement, sans effet sur la réponse calcique induite par l'UTP (3 microM).
In vivo Chez les rats mâles et femelles, le SB-334867 (30 mg/kg, i.p.) réduit significativement l'apport alimentaire naturel et induit par l'orexine-A. Ce composé (2 mg/kg, i.v.) bloque les effets des médicaments antipsychotiques sur l'activité neuronale dopaminergique chez les rats. Il inhibe également le développement de la tolérance analgésique à la morphine chez les rats.

Protocole (de référence)

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Male and female Sprague–Dawley rats

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11250867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17063151/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22421510/

Sellecks SB-334867 A été cité par 3 Publications

Preclinical pharmacological profiles of vornorexant, a novel potent dual orexin receptor antagonist [ J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624] PubMed: 40570549
Orexin A alleviates neuroinflammation via OXR2/CaMKKβ/AMPK signaling pathway after ICH in mice [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187] PubMed: 32539736
Effects of Sleep Deprivation (SD) on Rats via ERK1/2 Signaling Pathway. [ Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895] PubMed: 31002658

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