SB431542

N° de catalogueS1067 Lot :S106711

Imprimer

Données techniques

Formule

C22H16N4O3
Poids moléculaire 384.39 Numéro CAS 301836-41-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 13 mg/mL (33.81 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (10.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (10.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SB431542 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ALK5 avec un IC50 de 94 nM dans un essai sans cellule, 100 fois plus sélectif pour l'ALK5 que la p38 MAPK et d'autres kinases.
Cibles
ALK4
(Cell-free assay)		 ALK7
(Cell-free assay)		 ALK5
(Cell-free assay)
94 nM
In vitro Le SB 431542 inhibe le récepteur de type I de l'activine ALK4 et le récepteur de type I nodal ALK7, qui sont responsables de la phosphorylation de Smad2. Le SB 431542 a peu d'effet sur ALK1, ALK2, ALK3 et ALK6, qui présentent une phosphorylation de Smad1. Le SB 431542 est un inhibiteur sélectif de l'activine endogène mais n'a pas d'effet apparent sur la signalisation BMP. Le SB 431542 pourrait induire une transcription dépendante de Smad2/Smad4 et de Smad3/Smad4. Dans les cellules A498, le SB 431542 inhibe l'ARNm du collagène Iα1 et du PAI-1 induits par le TGF-β1 avec un IC50 de 60 nM et 50 nM, respectivement. De plus, le SB 431542 inhibe la production d'ARNm et de protéines de fibronectine induits par le TGF-β1 avec un IC50 de 62 nM et 22 nM, respectivement. Le SB 431542 bloque les facteurs de croissance médiés par le TGF-β, y compris le PDGF-A, le FGF-2 et le HB-EGF, entraînant une augmentation de la prolifération des cellules MG63. Le SB 431542 inhibe également le c-Myc et la p21 WAF1/CIP1 induits par le TGF-β. Le SB 431542 supprime significativement l'arrêt en G1 induit par le TGF-β, conduisant à l'accumulation de cellules en phase S du cycle cellulaire dans les cellules FET, RIE et Mv1Lu. Le SB 431542 inhibe également la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT) induite par le TGF-β dans les cellules NMuMG et PANC-1. Le SB 431542 élève significativement l'expression de CD86 dans les BM-DC et celle de CD83 dans les cellules CD11c+ supprimées par le TGF-β. Le SB 431542 est capable d'induire l'activité NK par maturation fonctionnelle et production d'IL-12 par les DC humaines.
In vivo Le SB 431542 déclenche des activités de lymphocytes T cytotoxiques (CTL) dans les modèles de carcinome du côlon-26 et est très susceptible de produire des résultats immunologiques antitumoraux par altération de la fonction des DC supprimée par le TGF-β.

Protocole (de référence)

Test kinase : [1]
  • Essai Flashplate pour ALK5

    Le SB 431542 est dissous dans le DMSO à une concentration de 10 mM. Le domaine kinase du TGFβRI, de l'acide aminé 200 à l'extrémité C-terminale, et la protéine Smad3 pleine longueur sont exprimés sous forme de protéines de fusion N-terminales glutathion S-transférase (GST) dans le système d'expression baculovirus. Les protéines sont purifiées avec des billes de glutathion Sepharose 4B. Les plaques FlashPlates basiques sont revêtues de bicarbonate de sodium stérile filtré à 0,1 M, pH 7,6, contenant 700 ng de GST-Smad3 par 100 μL. Le tampon d'essai contient 50 mM HEPES (pH 7,4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP plus 0,5 μCi/puits ɤ33P-ATP et 85 ng de GST-ALK5 avec ou sans SB 431542. Les plaques sont incubées à 30 °C pendant 3 heures. Le tampon d'essai est retiré par aspiration et la plaque est comptée sur un lecteur de scintillation Packard TopCount à 96 puits.
Test cellulaire :[4]
  • Lignées cellulaires

    MG63 and NIH3T3

  • Concentrations

    0.3 μM

  • Temps dincubation

    30 minutes

  • Méthode

    To explore the effects of ligands, MG63 and NIH3T3 cells are seeded at a density of 8 × 104 cells/well in 6-well plates and starved (0.1% FCS for MG63 cells and 0.5% FCS for NIH3T3 cells) for 24 hours before ligand stimulation. Media containing various ligands are exchanged at 48-hours intervals. Cells are trypsinized and counted by a Coulter counter on days 2, 4, and 6 after ligand stimulation. To explore the effects of constitutively active receptors, cells are seeded at a density of 2 × 105 cells/well in 6-well plates. The next day, cells are infected with adenoviruses carrying various cDNAs at a multiplicity of infection of 100. Cells are trypsinized and counted on day 3. Cell proliferation assay is performed in the presence of 0.3 μM SB 431542.

Étude animale :[6]
  • Modèles animaux

    BALB/c mice receive intraperitoneal (i.p.) injections of colon-26 tumor cells.

  • Posologies

    1 μM solution, 100 μL/mouse

  • Administration

    Directly injected into peritoneal cavity

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065755/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14633705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967103/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042762/

Validation du produit par le client

<p>Long-term response of SB431542 and SB203580 release from scaffold implants. Histological results of H&E staining showing the capsule thickness of the various treatments at 14 days. The scale bar shows 100 uM and is applicable to all images in the panel. In each bar graph the tissue and cellular response to SB431542 were found to be significant from the control. For each treatment group six animals were tested. Statistics are performed by ANOVA with Bonferroni comparisons and taken to be significant at ∗∗P < 0.01.</p>

Données de [ Acta Biomater , 2014 , 10(7):3108-16 ]

<p> </p><p>Hedgehog, Igf and Tgf signaling are required for myocardial regeneration in zebrafish. (C) Quantification of the effects of CyA (10 uM), NVP AEW541 (2 uM) and SB-431542 (10 uM) on cardiomyocyte proliferation after resection injury. Fish were treated from 6 to 7 dpa. (D) Quantification of the effects of CyA, NVP AEW541 and SB-431542 on proliferation after genetic cardiomyocyte ablation.</p>

Données de [ Development , 2013 , 140, 660-666 ]

<p> </p><p>Effect of small molecule inhibitors on reprogramming efficiency of myoblast cell derived from 5 different donors. (A) Reprogramming efficiency is shown as number of colonies from 10^5 starting cells on Y-axes. Ctrl, control condition and addition of small molecule inhibitors are marked. (B) AP staining of reprogrammed myoblast cell lines, from 5 different donors, in wells of 12-well plates at day 18. Ctrl, control condition and additions of small molecule inhibitors are marked.</p>

Données de [ Stem Cells Dev , 2013 ]

<p>Retroviral reprogramming of myoblasts. (C) Small molecule inhibitors effect on reprogramming efficiency compared to control. (D) AP staining of reprogrammed plates with or without inhibitors. Close-up of AP staining, bar 500 um; AP, alkaline phosphatase.</p>

Données de [ Stem Cells Dev , 2013 ]

Sellecks SB431542 A été cité par 825 Publications

Derivation of embryonic stem cells across avian species [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3] PubMed: 41028831
High fructose consumption aggravates inflammation by promoting effector T cell generation via inducing metabolic reprogramming [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271] PubMed: 40854873
Targeting lysozyme 2 in endocardium promotes rapid recovery by modulating remote injury signals [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3] PubMed: 40967223
Sox9 inhibits Activin A to promote biliary maturation and branching morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1667] PubMed: 39955269
System- and sample-agnostic isotropic three-dimensional microscopy by weakly physics-informed, domain-shift-resistant axial deblurring [ Nat Commun, 2025, 16(1):745] PubMed: 39821085
Acute regulation of murine adipose tissue lipolysis and insulin resistance by the TGFβ superfamily protein GDF3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):4432] PubMed: 40360531
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
Highly efficient construction of monkey blastoid capsules from aged somatic cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):1130] PubMed: 39875393
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808] PubMed: 40841558
Heparan sulfate regulates myofibroblast heterogeneity and function to mediate niche homeostasis during alveolar morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1834] PubMed: 39979343

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.