SB742457

N° de catalogueS2894 Lot :S289401

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₉N₃O₂S

Poids moléculaire

353.44

Numéro CAS

607742-69-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (220.68 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.65 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SB742457 (GSK 742457) est un antagoniste très sélectif du récepteur 5-HT6 avec un pKi de 9,63, présentant une sélectivité >100 fois supérieure aux autres récepteurs. Phase 2.

Cibles

5-HT6

9.63(pKi)

In vitro

Le SB-742457 est un antagoniste sélectif du récepteur 5-HT6 avec des effets d'amélioration de la cognition, de la mémoire et de l'apprentissage. Le SB-742457 est un nouvel agent d'amélioration cognitive pour la maladie d'Alzheimer. Le SB-742457 est un agent potentiel ajouté pour stabiliser le traitement par le donépézil chez les sujets atteints de la maladie d'Alzheimer légère à modérée.

In vivo

Le SB-742457 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur 5-HT6 qui s'est avéré inverser un déficit d'apprentissage induit par la scopolamine dans le test de reconnaissance de nouveaux objets et améliorer les performances dans une tâche de labyrinthe aquatique chez les rats âgés.

Protocole (de référence)

Références

http://www.alzheimersanddementia.com/article/S1552-5260(06)04511-0/fulltext
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18625457/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983 ]

Sellecks SB742457 A été cité par 2 Publications

Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678
A tricyclic antidepressant, amoxapine, reduces amyloid-β generation through multiple serotonin receptor 6-mediated targets. [Li X, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):4983]	PubMed: 28694424

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