SB239063

N° de catalogueS7741 Lot :S774101

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Données techniques

Formule

C₂₀H₂₁FN₄O₂

Poids moléculaire

368.4

Numéro CAS

193551-21-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

60 mg/mL (162.86 mM)

Ethanol

7 mg/mL (19.0 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (8.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SB239063 est un inhibiteur puissant et sélectif de p38 MAPKα/β avec un IC50 de 44 nM, ne montrant aucune activité contre les isoformes de kinase γ et δ.

Cibles

p38α (Cell-free assay)	p38β (Cell-free assay)
44 nM	44 nM

In vitro

SB 239063 inhibe puissamment la production d'IL-1 et de TNF-α dans les monocytes du sang périphérique humain stimulés par le LPS avec un IC50 de 120 et 350 nM, respectivement. Dans les cultures de tranches hippocampiques privées d'oxygène-glucose, SB239063 réduit de manière frappante les niveaux de la cytokine pro-inflammatoire IL-1bêta, provoque la mort cellulaire après une privation d'oxygène-glucose et diminue significativement l'activation de la microglie. Dans les cellules endothéliales cornéennes humaines, SB 239063 inhibe la migration cellulaire induite par le TGF-β(2) et le FGF-2.

In vivo

Chez les cobayes et les souris, le SB 239063 (10 mg/kg, p.o.) réduit l'éosinophilie des voies respiratoires induite par l'antigène. Chez les souris C57/BL6 et MKP-1(-/-) exposées à l'air et à l'ozone, le SB239063 inhibe la contraction bronchique.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Guinea pigs Posologies ~30 mg/kg Administration p.o.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734180/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/

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Validation du produit par le client

: , , Oncogene, 2017, 36(23):3312-3321

Sellecks SB239063 A été cité par 19 Publications

Protective effect of 6'-Sialyllactose on LPS-induced macrophage inflammation via regulating Nrf2-mediated oxidative stress and inflammatory signaling pathways [ Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513]	PubMed: 39467714
Inhibition of Macropinocytosis Enhances the Sensitivity of Osteosarcoma Cells to Benzethonium Chloride [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)961]	PubMed: 36765917
Microglial P2Y12 Signaling Contributes to Cisplatin-induced Pain Hypersensitivity via IL-18-mediated Central Sensitization in the Spinal Cord [ J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5]	PubMed: 36646400
Conjugated secondary 12α-hydroxylated bile acids promote liver fibrogenesis [ EBioMedicine, 2021, 66:103290]	PubMed: 33752128
Cardamonin inhibits the growth of human osteosarcoma cells through activating P38 and JNK signaling pathway [ Biomed Pharmacother, 2021, 134:111155]	PubMed: 33370628
Polysaccharides from Ulva prolifera O.F. Müller inhibit cell proliferation via activating MAPK signaling in A549 and H1650 cells [ Food Funct, 2021, 12(15):6915-6924]	PubMed: 34132294
Reparative Effects of Ethanol-Induced Intestinal Barrier Injury by Flavonoid Luteolin via MAPK/NF-κB/MLCK and Nrf2 Signaling Pathways [ J Agric Food Chem, 2021, 10.1021/acs.jafc.1c00199]	PubMed: 33749262
A phospho-regulated ensemble signal motif of α-TAT1 drives dynamic microtubule 1 acetylation 2 [ HAL open science, 2021, 10.1101/2020.09.23.310235]	PubMed: None
A stress response p38 MAP kinase inhibitor SB202190 promoted TFEB/TFE3-dependent autophagy and lysosomal biogenesis independent of p38. [ Redox Biol, 2020, 28:101445]	PubMed: 32037305
Chronic-plus-binge Alcohol Intake Induces Production of Proinflammatory mtDNA-enriched Extracellular Vesicles and Steatohepatitis via ASK1-p38MAPKα-dependent Mechanisms [ JCI Insight, 2020, 136496]	PubMed: 32544093

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