SB273005

N° de catalogueS7540 Lot :S754001

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Données techniques

Formule

C22H24F3N3O4
Poids moléculaire 451.44 Numéro CAS 205678-31-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 16 mg/mL (35.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.500mg/ml (9.97mM)
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.500mg/ml (1.11mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le SB273005 est un puissant inhibiteur d'intégrine avec un Ki de 1,2 nM et 0,3 nM pour les récepteurs αvβ3 et αvβ5, respectivement.
Cibles
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)		 αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.2 nM
In vitro

In vitro, le SB273005 inhibe la résorption osseuse médiée par les ostéoclastes humains avec une CI50 de 11 nM.

Dans le sang contenant des cellules MDA-MB-231, une combinaison de ce composé et de lamifiban inhibe l'adhésion des cellules tumorales à la matrice extracellulaire vasculaire (MEC).

In vivo

Dans des modèles rats de résorption osseuse et d'ostéoporose, le SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibe la réponse calcique stimulée par l'hormone parathyroïdienne et inhibe la perte osseuse.

Chez le rat atteint d'arthrite induite par adjuvant, ce composé (60 mg/kg, p.o.) réduit significativement les symptômes de l'arthrite induite par adjuvant.

Ce composé (1000 mg/kg/jour, p.o.) provoque une nécrose aiguë et transitoire des cellules musculaires lisses vasculaires (VSMC) dans l'aorte et les artères rénales des souris.

Chez les souris gravides, ce composé inverse la réduction des niveaux d'IL-2 produits par les cellules Th1 et l'augmentation des niveaux d'IL-10 dérivés des cellules Th2.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Test de liaison

    L'affinité de liaison pour les récepteurs αvβ3 et αvβ5 humains est déterminée dans un test de liaison compétitif utilisant le 3H-SK&F ; 107260 comme ligand déplacé. Les valeurs Ki représentent la moyenne des valeurs déterminées dans deux à trois expériences distinctes.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Thyroidectomized−parathyroidectomized (TPTx) rat model of bone resorption, and ovariectomized (Ovx) rat model of osteoporosis

  • Posologies

    30 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

Validation du produit par le client

Western blot analysis of levels of p-FAK (Tyr397) and total FAK in SK-N-SH cells treated with SB273005 (3 μM) for 6 h and 24 h. One experiment is shown for each cell line. Control cells (treated with diluent, marked as C, were also included). α-tubulin was used as the reference protein.

Données de [ , , Int J Oncol, 2017, 50(5):1899-1914 ]

Sellecks SB273005 A été cité par 28 Publications

Tension-sensitive LINC-RhoA signaling prevents chromatin bridge breakage in cytokinesis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3] PubMed: 40926124
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
A synergistic regulation works in matrix stiffness-driven invadopodia formation in HCC [ Cancer Lett, 2024, 582:216597] PubMed: 38145655
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Irisin reduces amyloid-β by inducing the release of neprilysin from astrocytes following downregulation of ERK-STAT3 signaling [ Neuron, 2023, S0896-6273(23)00623-2] PubMed: 37689059
Graphene-based 3D-Printed nanocomposite bioelectronics for monitoring breast cancer cell adhesion [ Biosens Bioelectron, 2023, 226:115113] PubMed: 36764127
E-cadherin Force Transmission and Stiffness Sensing [ ODU Digital Commons , 2023, 30426293] PubMed: none
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] PubMed: 36229674
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] PubMed: 35869064
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117] PubMed: 35660741

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