SB290157 trifluoroacetate

N° de catalogueS8931 Lot :S893101

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₉F₃N₄O₆

Poids moléculaire

526.51

Numéro CAS

1140525-25-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (189.92 mM)

Ethanol

100 mg/mL (189.92 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le trifluoroacétate de SB290157 (SB 290157 TFA) est un antagoniste puissant, compétitif et sélectif du récepteur C3a (C3aR) avec une IC50 de 200 nM pour RBL-C3aR.

Cibles

RBL-C3aR
(Cell-free assay)

200 nM

In vitro

Le SB 290157 fonctionne comme un antagoniste compétitif de la liaison du radioligand 125I-C3a aux cellules de leucémie basophile de rat (RBL)-2H3 exprimant le C3aR humain (RBLC3aR), avec une IC50 de 200 nM. Le SB 290157 est un antagoniste fonctionnel, bloquant l'internalisation du C3aR induite par le C3a de manière concentration-dépendante et la mobilisation du Ca21 induite par le C3a dans les cellules RBL-C3aR et les neutrophiles humains avec des IC50 de 27,7 et 28 nM, respectivement. Le SB 290157 est sélectif pour le C3aR en ce sens qu'il n'antagonise pas le C5aR ou six autres récepteurs couplés aux protéines G chimiotactiques. L'antagonisme fonctionnel n'est pas uniquement limité au C3aR humain ; le SB 290157 inhibe également la mobilisation du Ca21 induite par le C3a des cellules RBL-2H3 exprimant les C3aR de souris et de cobaye. Il inhibe puissamment la libération d'ATP médiée par le C3a à partir de plaquettes de cobaye et inhibe la potentialisation induite par le C3a de la réponse contractile à la stimulation de champ de l'artère caudale de rat perfusée.

In vivo

Dans les modèles animaux, le SB 290157 inhibe le recrutement des neutrophiles dans un modèle de neutrophilie des voies respiratoires induite par le LPS chez le cobaye et diminue l'œdème de la patte dans un modèle d'arthrite induite par l'adjuvant chez le rat.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires RBL-2H3 cells, HMC-1 cells Concentrations 100 nM to 10 μM Temps dincubation 45 min Méthode 2–5 × 10⁵ RBL-C3aR cells are incubated with 100 pM ¹²⁵I-C3a and varying concentrations of antagonist at room temperature in 20 mM HEPES (pH 7.4), 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 0.25% BSA and 0.5 mM glucose (HAG-CM) for 45 min at room temperature. The unbound ligand is removed by vacuum filtration using the HV Millipore MultiScreen assay plate with a Durapore 0.45-mm pore size membrane equilibrated with HAG-CM. Filters are washed twice with 100 ml/well HAG-CM and dried. Plates are counted on a Beckman gamma counter 5500B.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Male Hartley guinea pigs, 6–8 week old male Lewis rats Posologies 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
RBL-2H3 cells, HMC-1 cells
Concentrations
100 nM to 10 μM
Temps dincubation
45 min
Méthode
2–5 × 10⁵ RBL-C3aR cells are incubated with 100 pM ¹²⁵I-C3a and varying concentrations of antagonist at room temperature in 20 mM HEPES (pH 7.4), 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 0.25% BSA and 0.5 mM glucose (HAG-CM) for 45 min at room temperature. The unbound ligand is removed by vacuum filtration using the HV Millipore MultiScreen assay plate with a Durapore 0.45-mm pore size membrane equilibrated with HAG-CM. Filters are washed twice with 100 ml/well HAG-CM and dried. Plates are counted on a Beckman gamma counter 5500B.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Male Hartley guinea pigs, 6–8 week old male Lewis rats
Posologies
30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Sellecks SB290157 trifluoroacetate A été cité par 5 Publications

C3/C3aR Bridges Spinal Astrocyte-Microglia Crosstalk and Accelerates Neuroinflammation in Morphine-Tolerant Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216]	PubMed: 39801259
Complement C3/C3aR Signaling Pathway Inhibition Ameliorates Retinal Damage in Experimental Retinal Vein Occlusion [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):2]	PubMed: 40310626
Cntnap4 partial deficiency exacerbates α-synuclein pathology through astrocyte-microglia C3-C3aR pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):285]	PubMed: 37087484
Complement C3a receptor inactivation attenuates retinal degeneration induced by oxidative damage [ Front Neurosci, 2022, 16:951491]	PubMed: 36110094
Astrocyte-microglia interaction through C3/C3aR pathway modulates neuropathic pain in rats model of chronic constriction injury [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221140532]	PubMed: 36341694

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