SB366791

N° de catalogueS8238 Lot :S823801

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Données techniques

Formule

C16H14ClNO2
Poids moléculaire 287.74 Numéro CAS 472981-92-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le SB-366791 est un nouvel antagoniste cinnamide TRPV1 puissant et sélectif, avec une CI50 de 5,7 nM.
Cibles
TRPV1
(Cell-based assay)
5.7 nM
In vitro Le SB-366791 est un antagoniste TRPV1 structurellement nouveau et puissant qui est capable d'inhiber l'activation du récepteur médiée par la capsaïcine, l'acide et la chaleur, mais qui produit peu ou pas d'effet sur un large éventail d'enzymes, de canaux ioniques, de GPCR et d'autres protéines. Ce composé pourrait s'avérer être un meilleur outil pour définir sans ambiguïté le rôle (patho)physiologique du TRPV1.
In vivo L'antagoniste TRPV1 SB366791 réduit le nombre de tressaillements, mais n'améliore pas l'ambulation et la mise en charge. Une dose sub-analgésique de ce composé potentialise les effets de la morphine à des doses de 3,0 et 10,0 mg/kg sur les tressaillements et la mise en charge, mais pas sur l'ambulation. La combinaison de la morphine et de ce produit chimique a de puissants effets analgésiques sur la douleur cancéreuse osseuse.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[3]
  • Lignées cellulaires

    Gingival epithelial cells(epi 4)

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    30 min

  • Méthode

    Pretreatment with the TRPV1 antagonist, SB-366791 (1 µM), for 30 min inhibited capsaicin-induced cell proliferation at 72 hr.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Adult male C3H/HeJ mice

  • Posologies

    0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25266715/

Sellecks SB366791 A été cité par 1 Publication

Involvement of mGluR5 and TRPV1 in visceral nociception in a rat model of uterine cervical distension [Zhang W, et al. Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850] PubMed: 30444177

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