SBI-0640756

N° de catalogueS8181 Lot :S818101

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Données techniques

Formule

C23H14ClFN2O2
Poids moléculaire 404.82 Numéro CAS 1821280-29-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.660mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SBI-0640756 (SBI-756) est un inhibiteur de première classe qui cible eIF4G1 et perturbe le complexe eIF4F. Il peut également supprimer la signalisation AKT et NF-κB.
Cibles
eIF4G1
In vitro

Le SBI-756 a altéré l'assemblage du complexe eIF4F indépendamment de mTOR et a atténué la croissance des mélanomes résistants au BRAF et indépendants du BRAF. Il supprime également la signalisation AKT et NF-kB. Le SBI-756 inhibe la croissance des mélanomes mutants NRAS, BRAF et NF1 in vitro.
In vivo

Le SBI-756 retarde l'apparition et réduit l'incidence des mélanomes Nras/Ink4a in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Melanoma lines

  • Concentrations

    1, 2, 5 μmol/L

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Melanoma lines are plated (triplicates 384-well plates; 1,500 cells per well) and cell viability is assessed 48 hours after treatment with indicated compounds. Growth inhibition is calculated as percentage of DMSO-treated controls and is plotted against the log drug concentration.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26603897/

Sellecks SBI-0640756 A été cité par 2 Publications

Inhibiting HnRNP L-mediated alternative splicing of EIF4G1 counteracts immune checkpoint blockade resistance in Castration-resistant prostate Cancer [ Neoplasia, 2024, 60:101109] PubMed: 39724754
Targeting eIF4F translation complex sensitizes B-ALL cells to tyrosine kinase inhibition [ Sci Rep, 2021, 11(1):21689] PubMed: 34737376

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