SC-514

N° de catalogueS4907 Lot :S490701

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Données techniques

Formule

C₉H₈N₂OS₂

Poids moléculaire

224.3

Numéro CAS

354812-17-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

45 mg/mL (200.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (17.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SC-514 (GK 01140) est un inhibiteur oralement actif, compétitif de l'ATP de l'IKK-2 avec une IC50 de 3-12 μM, qui bloque l'expression génique dépendante de NF-κB, et n'inhibe pas les autres isoformes d'IKK ni les autres sérine-thréonine et tyrosine kinases.

Cibles

IKK2	CDK2/CyclinA	AUR2	PRAK	MSK
3 μM-12 μM	61 μM	71 μM	75 μM	123 μM

In vitro

SC-514 inhibe de manière similaire le complexe IKK natif ou l'hétérodimère IKK-1/IKK-2 humain recombinant et l'homodimère IKK-2. Ce composé inhibe la transcription des gènes IL-6, IL-8 et COX-2 dépendants de NF-κB dans les fibroblastes synoviaux dérivés de la polyarthrite rhumatoïde (RASF) induits par l'IL-1β avec des IC50 de 20, 20 et 8 μM. 100 μM de cette substance chimique bloquent la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα et réduisent également le niveau de translocation de p65 dans le noyau des RASF traités par l'IL-1β. Il n'inhibe pas la phosphorylation et l'activation du complexe IKK. Cet inhibiteur induit un délai mais pas un blocage complet de la phosphorylation et de la dégradation de l'IκBα. Le traitement avec ce composé montre un import de p65 dans le noyau légèrement ralenti et diminué, et un export plus rapide de p65 du noyau. Il inhibe de manière similaire la phosphorylation de l'IκBα ou de p65.

In vivo

SC-514 est efficace dans un modèle aigu d'inflammation, à savoir la production de TNF-α sérique induite par le LPS. Ce composé (50 mg/kg, i.p.) inhibe la production de TNF-α in vivo d'environ 70 %.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Sellecks SC-514 A été cité par 15 Publications

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909]	PubMed: none
Pharmacological Inhibition of IKK to Tackle Latency and Hyperinflammation in Chronic HIV-1 Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000]	PubMed: 36499329
USP12 promotes CD4+ T cell responses through deubiquitinating and stabilizing BCL10 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y]	PubMed: 33941870
Interferon-Inducible LINC02605 Promotes Antiviral Innate Responses by Strengthening IRF3 Nuclear Translocation [ Front Immunol, 2021, 12:755512]	PubMed: 34804040
The HMGB1-AGER-STING1 pathway mediates the sterile inflammatory response to alkaliptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 560:165-171]	PubMed: 33992959
The IKKβ-USP30-ACLY Axis Controls Lipogenesis and Tumorigenesis. [ Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31249]	PubMed: 32221968
mTORC2 negatively controls the maturation process of medullary thymic epithelial cells by inhibiting the LTβR/RANK-NF-κB axis [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.30192]	PubMed: 33269476
Endothelial Pannexin 1 Channels Control Inflammation by Regulating Intracellular Calcium. [ J Immunol, 2020, 20 pii: ji1901089]	PubMed: 32312847
The effects of IKK-beta inhibition on early NF-kappa-B activation and transcription of downstream genes [Bloom MJ Cell Signal, 2019, 55:17-25]	PubMed: 30543861
Ribosome-Inactivating Protein α-Momorcharin Derived from Edible Plant Momordica charantia Induces Inflammatory Responses by Activating the NF-kappaB and JNK Pathways [ Toxins (Basel), 2019, 11(12)E694]	PubMed: 31779275

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