Données techniques
| Formule | C16H11FN6O |
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| Poids moléculaire | 322.3 | Numéro CAS | 895158-95-9 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 28 mg/mL (86.87 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | SC144 est le premier inhibiteur de gp130 à petite molécule, oralement actif, qui induit la phosphorylation (S782) et la déglycosylation de gp130, abroge la phosphorylation de Stat3 et la translocation nucléaire, et inhibe davantage l'expression des gènes cibles en aval. | |
|---|---|---|
| Cibles |
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| In vitro | SC144 présente une cytotoxicité puissante contre un panel de lignées cellulaires cancéreuses sensibles aux médicaments et résistantes aux médicaments. Ce composé montre un synergie lorsqu'il est co-administré dans les cellules HT29 du cancer colorectal. De plus, la combinaison de cette substance chimique a montré un synergie dans les cellules MDA-MB-435 avec un blocage du cycle cellulaire dépendant du calendrier. Son traitement in vitro induit la phosphorylation et la déglycosylation de gp130, entraînant une régulation négative du gp130 lié à la surface et l'abrogation de l'activation de Stat3 associée à gp130. De plus, il inhibe sélectivement l'activation de la signalisation en aval induite par les substrats de gp130, y compris IL-6 et LIF. L'expression des protéines régulée par l'axe gp130/Stat3 dans les cellules OVCAR-8 est également régulée négativement après ce traitement, y compris Bcl-2, Bcl-XL, survivine, cycline D1, MMP-7, gp130 et Ape1/Rel-1. |
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| In vivo | SC144 inhibe significativement la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de souris de cancer ovarien humain par administration i.p. ou p.o. Après deux mois de traitement par ce composé, les niveaux de protéines gp130, Bcl-2, Bcl-XL, MMP-7 et Ape1/Ref-1 sont substantiellement diminués au site tumoral dans le groupe de traitement par rapport au groupe témoin. Dans un modèle de xénogreffe de souris MDA-MB-435, la co-administration de ce produit chimique retarde la croissance tumorale d'une manière dépendante de la dose de SC144. L'évaluation de la pharmacocinétique de ce composé révèle que l'administration intrapéritonéale de ce composé montre un profil d'élimination pharmacocinétique à deux compartiments qui n'est pas observé lors de la posologie orale. |
Protocole (de référence)
| Test cellulaire : |
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| Étude animale : |
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Références
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Validation du produit par le client
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Données de [ , , Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2339. ]
Sellecks SC144 A été cité par 20 Publications
| A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] | PubMed: 40147445 |
| Monocyte-derived macrophages support alveolar regeneration via oncostatin M post-H1N1 infection during the recovery phase [ Respir Res, 2025, 26(1):285] | PubMed: 41063200 |
| Glycoprotein 130 Antagonism Counteracts Metabolic and Inflammatory Alterations to Enhance Right Ventricle Function in Pulmonary Artery Banded Pigs [ bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954] | PubMed: 39896622 |
| Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 30(6):1696-1710] | PubMed: 38773340 |
| Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02953-4] | PubMed: 38773340 |
| Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] | PubMed: 38310113 |
| LIF signaling regulates outer radial glial to interneuron fate during human cortical development [ Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5] | PubMed: 37673072 |
| Targeting the gp130/STAT3 Axis Attenuates Tumor Microenvironment Mediated Chemoresistance in Group 3 Medulloblastoma Cells [ Cells, 2022, 11(3)381] | PubMed: 35159191 |
| Gp130-Mediated STAT3 Activation Contributes to the Aggressiveness of Pancreatic Cancer through H19 Long Non-Coding RNA Expression [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2055] | PubMed: 35565185 |
| MBL Binding with AhR Controls Th17 Immunity in Silicosis-Associated Lung Inflammation and Fibrosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:4315-4329] | PubMed: 35923908 |
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