SC75741

N° de catalogueS7273 Lot :S727301

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Données techniques

Formule

C29H23N7O2S2
Poids moléculaire 565.67 Numéro CAS 913822-46-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (72.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SC75741 est un puissant inhibiteur de NF-κB avec une EC50 de 200 nM. Ce composé bloque efficacement la propagation du Influenza Virus.
Cibles
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay)
200 nM(EC50)
In vitro SC75741 présente une activité immunosuppressive en inhibant la prolifération des PBMC humaines avec une IC50 de 2,2 μM. Ce composé inhibe la réplication des virus de la grippe A et B en inhibant la signalisation médiatisée par NF-κB au niveau transcriptionnel. De plus, il présente une barrière élevée au développement de variants viraux résistants.
In vivo SC75741 (15 mg/kg i.p.) réduit la réplication virale et l'expression des cytokines dans les poumons de souris après une infection par le Influenza Virus H5N1.
Caractéristiques inhibiteur sélectif de NF-κB.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Essai de gène rapporteur NF-κB

    L'essai de gène rapporteur NF-κB est préparé avec la lignée cellulaire A549-NF-κB-SEAP selon les instructions du fabricant. En bref, les cellules A549 transfectées de manière stable avec le plasmide du gène rapporteur pNF-κB-SEAP sont ensemencées et laissées adhérer pendant la nuit. Les cellules sont ensuite incubées pendant 5 h avec les composés décrits à 100, 30, 10, 3, 1, 0,3, 0,1 et 0 μM, puis stimulées avec 10 ng/ml de TNF-α pendant 22 h. Le surnageant cellulaire est analysé pour l'activité SEAP à l'aide d'un essai de gène rapporteur SEAP chimioluminescent.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Human PBMCs

  • Concentrations

    ~50 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Cell viability assay is prepared using a CellTiter-BluTM Cell Viability Assay. For each concentration of the compound four replicates are measured.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice infected with H5N1 influenza virus

  • Posologies

    ~15 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17869512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23320394/

Validation du produit par le client

Immunofluorescence of NF-κB (p65) (200×). SK-OV-3 and A2780S cells were treated with different compounds (vehicle, 5 μM JSH-23, 5 μM SC75741, 5 μM CAPE, 4 μM MIL, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM JSH-23, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM SC75741, 4 μM MIL combined with pre-treated 5 μM CAPE) for 48 h. NF-κB(p65) was detected by a fluorescence microscopy. The nuclei were stained with Hoechst 33258.

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(32):52281-52293 ]

Antiproliferation and antimigration effects of EGCG in normal and NF-κB-inhibited SW780 cells. (A) NF-κB was inhibited in SW780 cells after treatment with SC75741. Antiproliferation (B) and antimigration (C) effects of EGCG in normal and NF-κB-inhibited SW780 cells. Data were expressed as mean±S.D., n=3.

Données de [ , , J Nutr Biochem, 2016, 41:56-64. ]

NF-κB was inhibited in SW780 cells after treatment with SC75741

Données de [ , , J Nutr Biochem, 2017, 41:56-64 ]

HMEECs were pre-treated with SC75741 (1 μM) for 2 h, followed by LPS (100 ng/ml) treatment for another 24 h. Then, western blot analysis was used to calculate (E) Nrf-2 and Keap-1 expressions in cells. Data are expressed as the mean ± SEM(n = 8). *p < 0.05, **p < 0.01 and ***p < 0.001 versus the control (Con) group. +p < 0.05,++p < 0.01 and +++p < 0.001versus the LPS group.##p < 0.01 and ###p < 0.001.

Données de [ , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1978-1987 ]

Sellecks SC75741 A été cité par 54 Publications

Complementary approaches define the metabolic features that accompany Richter syndrome transformation [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152] PubMed: 40204982
Critical role of the β isoform of protein kinase C (PKCβ) in angiotensin II-induced oxidative stress in vascular smooth muscle cells [ Physiol Rep, 2025, 13(20):e70595] PubMed: 41103077
Tumor necrosis factor receptor 2 promotes endothelial cell-mediated suppression of CD8+ T cells through tuning glycolysis in chemoresistance of breast cancer [ J Transl Med, 2024, 22(1):672] PubMed: 39033271
Hepatocyte growth factor enhances the ability of dental pulp stem cells to ameliorate atherosclerosis in apolipoprotein E-knockout mice [ World J Stem Cells, 2024, 16(5):575-590] PubMed: 38817328
Ivermectin Enhances Paclitaxel Efficacy by Overcoming Resistance Through Modulation of ABCB1 in Non-small Cell Lung Cancer [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5271-5282] PubMed: 39626921
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25] PubMed: 36670508
A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs 4 Regulates Pulmonary Vascular Hyperpermeability through Destruction of Glycocalyx in Acute Respiratory Distress Syndrome [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216230] PubMed: 38003418
Development of a nanoparticle-based immunotherapy targeting PD-L1 and PLK1 for lung cancer treatment [ Nat Commun, 2022, 13(1):4261] PubMed: 35871223
Homogeneous Polyporus Polysaccharide Inhibit Bladder Cancer by Resetting Tumor-Associated Macrophages Toward M1 Through NF-κB/NLRP3 Signaling [ Front Immunol, 2022, 13:839460] PubMed: 35603205
Oocytes could rearrange immunoglobulin production to survive over adverse environmental stimuli [ Front Immunol, 2022, 13:990077] PubMed: 36405746

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