Scutellarin

N° de catalogueS3810 Lot :S381002

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Données techniques

Formule

C21H18O12
Poids moléculaire 462.36 Numéro CAS 27740-01-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (198.97 mM)
 
 
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.670mg/ml (3.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide), les principaux flavonoïdes actifs extraits des plantes médicinales chinoises Scutellaria baicalensis et Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, possède de nombreux effets pharmacologiques, tels que des activités antioxydantes, antitumorales, antivirales et anti-inflammatoires. Ce composé peut réguler à la baisse la signalisation STAT3/Girdin/Akt dans les cellules du CHC, et inhibe la voie de signalisation MAPK et NF-κB médiée par RANKL dans les ostéoclastes.
Cibles
STAT3 Akt NF-κB
In vitro

Le Scutellarin protège les cellules PC12 contre la cytotoxicité induite par H2O2. Il atténue l'accumulation intracellulaire de ROS et la peroxydation lipidique induites par H2O2. Ce composé montre des effets inhibiteurs négligeables sur les six principales isoenzymes CYP dans les microsomes hépatiques humains/rats, presque toutes les valeurs d'IC50 dépassant 100 μM, tandis qu'il montre des valeurs de 63,8 μM pour le CYP2C19 dans les microsomes hépatiques humains, et de 63,1 et 85,6 μM pour le CYP2C7 et le CYP2C79 dans les microsomes hépatiques de rat, respectivement. Il a également un faible effet inhibiteur sur la P-gp. Cette substance chimique induit fortement l'activation de la MMP-2 et l'expression de l'ARNm dans les HUVEC cultivées de manière concentration-dépendante. Elle favorise l'angiogenèse et peut constituer une base pour la thérapie angiogénique.
In vivo

Les résultats pharmacocinétiques indiquent que le Scutellarin subit une biotransformation rapide et étendue in vivo. Après injection intrapéritonéale, ce composé est rapidement absorbé. La biodisponibilité relative de l'administration orale est très faible (10,67 %±4,78 %). Il a une série d'effets protecteurs, notamment la dilatation des vaisseaux sanguins, l'amélioration de la microcirculation, la diminution de la viscosité du sang, la réduction du nombre de plaquettes sanguines, l'inhibition de l'activité d'agrégation plaquettaire, etc..

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    PC12 cells

  • Concentrations

    1 and 10 μmol/L

  • Temps dincubation

    30 min

  • Méthode

    Experiments are carried out 24-48 h after the cells are seeded into plates or dishes. To produce an oxidative stress, H2O2 is freshly prepared from a 30% stock solution prior to each experiment. Preincubation of cells with scutellarin is conducted for 30 min before H2O2 is added. Assays for cell viability, ROS, lipid peroxide, and apoptosis are performed at 6 or 12 h after addition of H2O2.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male Wistar rats

  • Posologies

    0.09, 0.17, 0.35, 0.70, 1.40 mmol/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16250252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24423938/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16931419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Sellecks Scutellarin A été cité par 1 Publication

Scutellarin ameliorates osteoarthritis by protecting chondrocytes and subchondral bone microstructure by inactivating NF-κB/MAPK signal transduction [ Biomed Pharmacother, 2022, 155:113781] PubMed: 36271561

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