Données techniques
| Formule | C20H20ClN5O2 |
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| Poids moléculaire | 397.86 | Numéro CAS | 271576-80-8 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 80 mg/mL (201.07 mM) | ||||
| Ethanol | 2 mg/mL (5.02 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | SD0006 est un inhibiteur de la p38 kinase-alpha (p38alpha) avec des valeurs d'IC50 de 0,016 μM et 0,677 μM pour p38α et p38β. Il est sélectif pour la p38α kinase par rapport à plus de 50 autres kinases criblées (y compris p38γ et p38δ avec une sélectivité modeste par rapport à p38β). | ||||
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| Cibles |
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| In vitro | SD0006 est sélectif pour la kinase p38α par rapport à plus de 50 autres kinases criblées (y compris p38γ et p38δ avec une sélectivité modeste par rapport à p38β). Il supprime la libération de médiateurs inflammatoires dans les études cellulaires. SD0006 supprime l'expression de plusieurs protéines pro-inflammatoires aux niveaux transcriptionnel et traductionnel. Dans les RASF, SD0006 n'a pas d'activité inhibitrice directe contre la COX-1 ou la COX-2, mais il pourrait complètement inhiber, de manière dose-dépendante, la libération de PGE2 stimulée par l'IL-1β avec une IC50 de 96,2 nmol/l. |
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| In vivo | In vivo, SD0006 est efficace dans des modèles animaux d'inflammation chronique et de maladie. Il est efficace dans le modèle d'arthrite induite par la paroi cellulaire streptococcique chez le rat, avec des effets protecteurs spectaculaires sur l'intégrité des articulations des pattes et la densité osseuse. SD0006 démontre également une bonne efficacité anti-inflammatoire orale avec une excellente corrélation inter-espèces entre le rat, le singe cynomolgus et l'homme. Il soulage l'enflure et la douleur dans un modèle d'inflammation aiguë chez le rongeur. |
Protocole (de référence)
| Étude animale : |
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Références
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Sellecks SD 0006 A été cité par 1 Publication
| SD0006 promotes nucleus pulposus cell proliferation via the p38MAPK/HDAC4 pathway [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974] | PubMed: 33215410 |
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