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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
1% methylcellulose
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
8.000mg/ml
(22.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 8 mg of this product to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
SD-208 est un inhibiteur sélectif de TGF-βRI (ALK5) avec une IC50 de 48 nM, et une sélectivité >100 fois supérieure à celle du TGF-βRII.
Cibles
TGF-βRI (ALK5) (Cell-free assay)
48 nM
In vitro
SD-208 inhibe la croissance cellulaire et la migration et l'invasion constitutives et évoquées par le TGF-bêta, et améliore l'immunogénicité dans les cellules de gliome murin SMA-560 et humain LN-308. Ce composé bloque la phosphorylation induite par le TGF-bêta des Smads associés au récepteur, Smad2 et Smad3, et stimule la transdifférenciation épithélio-mésenchymateuse, la migration et l'invasivité dans le Matrigel in vitro. Il abolit également l'effet promoteur du TGF-β sur la prolifération et la migration des cellules musculaires lisses de néointima (SMLC) in vitro.
In vivo
Le SD-208 (1 mg/mL, p.o.) prolonge significativement la survie médiane des souris porteuses de gliomes SMA-560. Chez les souris syngéniques 129S1, ce composé (60 mg/kg/j, p.o.) inhibe la croissance tumorale primaire R3T et réduit le nombre et la taille des métastases pulmonaires. Dans le modèle murin d'allogreffe aortique, cette substance chimique réduit efficacement la formation d'hyperplasie intimale de l'artériosclérose de transplantation (TA).
Diverses activités kinases sont évaluées en mesurant l'incorporation d'ATP radiomarqué dans un substrat peptidique ou protéique. Les réactions sont réalisées dans des plaques à 96 puits et incluent la kinase pertinente, le substrat, l'ATP et les cofacteurs appropriés. Les réactions sont incubées puis arrêtées par l'ajout d'acide phosphorique. Le substrat est capturé sur un filtre de phosphocellulose, qui est lavé pour éliminer l'ATP non réagi. Les comptes incorporés sont déterminés par comptage sur un compteur de scintillation pour microplaques. La capacité de ce composé à inhiber la kinase respective est déterminée en comparant les comptes incorporés en présence du composé avec ceux incorporés en l'absence du composé.
Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.
Nudifloside, a Secoiridoid Glucoside Derived from Callicarpa nudiflora, Inhibits Endothelial-to-Mesenchymal Transition and Angiogenesis in Endothelial Cells by Suppressing Ezrin Phosphorylation
[ J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459]
Berberine Suppresses Lung Metastasis of Cancer via Inhibiting Endothelial Transforming Growth Factor Beta Receptor 1
[ Front Pharmacol, 2022, 13:917827]
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