Seclidemstat (SP-2577)

N° de catalogueS6722 Lot :S672202

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Données techniques

Formule

C₂₀H₂₃ClN₄O₄S

Poids moléculaire

450.94

Numéro CAS

1423715-37-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (199.58 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Seclidemstat (SP-2577) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la lysine-spécifique déméthylase 1 (LSD1/KDM1A) avec une IC50 de 13 nM. Ce composé possède une activité antinéoplasique potentielle.

Cibles

LSD1/KDM1A
(Cell-free assay)

13 nM

In vitro

La thérapie combinée de Seclidemstat (SP-2577) avec des inhibiteurs de point de contrôle peut induire ou augmenter les réponses immunogènes des cancers de l'ovaire mutés SWI/SNF. Ce composé favorise l'expression des rétrovirus endogènes (ERVs) et l'activation de la voie IFNβ dans les lignées cellulaires de carcinome ovarien à petites cellules de type hypercalcémique (SCCOHT). Il (3 μM) favorise l'expression de PD-L1 dans la lignée cellulaire SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7.

In vivo

SP-2577 (Seclidemstat) est un inhibiteur de la lysine-spécifique déméthylase KDM1A (LSD1) ayant une activité antinéoplasique potentielle contre les sarcomes pédiatriques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines, ovarian clear cell carcinomas (OCCC) cell lines Concentrations 1μM,3 μM Temps dincubation 72 h Méthode The SCCOHT and OCCC cell lines are seeded in T-25 tissue culture treated flasks at 3 x 10₅ cells in 5mL of the appropriate phenol red free complete growth medium. After 48 h, at 70–80% confluency, the cells are treated with 3μM or 1μM of this compound. After 72 h, the media is collected from the flasks and stored at -80°C until use for various assays.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux C.B.17SC scid−/− female mice Posologies 100 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines, ovarian clear cell carcinomas (OCCC) cell lines
Concentrations
1μM,3 μM
Temps dincubation
72 h
Méthode
The SCCOHT and OCCC cell lines are seeded in T-25 tissue culture treated flasks at 3 x 10₅ cells in 5mL of the appropriate phenol red free complete growth medium. After 48 h, at 70–80% confluency, the cells are treated with 3μM or 1μM of this compound. After 72 h, the media is collected from the flasks and stored at -80°C until use for various assays.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
C.B.17SC scid−/− female mice
Posologies
100 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32649682/
https://patents.google.com/patent/WO2017004519A1/en
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34453478/

Sellecks Seclidemstat (SP-2577) A été cité par 3 Publications

Role of the NuRD complex and altered proteostasis in cancer cell quiescence [ bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435]	PubMed: 39990343
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631]	PubMed: 38965210
Repression of LSD1 potentiates homologous recombination-proficient ovarian cancer to PARP inhibitors through down-regulation of BRCA1/2 and RAD51 [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x]	PubMed: 37973845

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