Données techniques
| Formule | C19H18N4O3 |
||||||
| Poids moléculaire | 350.37 | Numéro CAS | 1443235-95-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (199.78 mM) | ||||
| Ethanol | 9 mg/mL (25.68 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
|||||||
Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Selective JAK3 inhibitor 1 est un inhibiteur irréversible de JAK3 avec des valeurs de Ki de 0,07 nM, 320 nM et 740 nM pour JAK3, JAK1 et JAK2 respectivement. Il est également sélectif par rapport aux autres kinases possédant une cystéine dans la même région que JAK3, telles que BMX, EGFR, ITK et BTK. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Cibles |
|
||||||
| In vitro | Selective JAK3 inhibitor 1 est un puissant inhibiteur de JAK3 (IC50 = 0,15 nM) et était 4300 fois plus sélectif pour JAK3 que pour JAK1 dans les essais enzymatiques, 67 fois [interleukine (IL)-2 versus IL-6] ou 140 fois [IL-2 versus érythropoïétine ou facteur de stimulation des colonies de granulocytes et macrophages (GMCSF)] sélectif dans les essais de rapporteurs cellulaires et >35 fois sélectif dans les essais sur les cellules mononucléées du sang périphérique humain (IL-7 versus IL-6 ou GMCSF). Ce composé bloque la signalisation des cytokines via JAK3, mais pas via d'autres enzymes de la famille JAK. Il inhibe la signalisation de l'IL-7, de l'IL-15 et de l'IL-2 dans les lymphocytes T, mais n'inhibe aucune autre voie de signalisation des cytokines. |
||||||
| In vivo | Selective JAK3 inhibitor 1 a un effet partiel sur l'inversion de l'inflammation et de la perte osseuse dans le modèle de CIA chez le rat lorsqu'il est administré thérapeutiquement pendant la phase inflammatoire du modèle à des doses qui atteignent ou dépassent l'exposition requise pour une inhibition complète du phénotype lorsqu'il est dosé à titre prophylactique. Il inhibe la prolifération des leucocytes, mais pas la prolifération des érythrocytes chez les rats. Ce composé pourrait totalement inhiber le développement de l'inflammation. |
Protocole (de référence)
Références
|
Sellecks Selective JAK3 inhibitor 1 A été cité par 1 Publication
| EBV-positive pyothorax-associated lymphoma expresses CXCL9 and CXCL10 chemokines that attract cytotoxic lymphocytes via CXCR3 [ Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633] | PubMed: 36898851 |
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.