Selexipag

N° de catalogueS3726 Lot :S372601

Imprimer

Données techniques

Formule

C26H32N4O4S

Poids moléculaire 496.62 Numéro CAS 475086-01-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 49 mg/mL (98.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Selexipag (NS-304, ACT-293987) est un agoniste sélectif du récepteur IP de la prostacycline, premier de sa catégorie, actif par voie orale, avec une valeur Ki de 260 nM pour l'IP humain, tandis que des valeurs Ki > 10 000 nM sont mesurées au niveau des autres récepteurs prostanoïdes couplés aux protéines G humaines (EP1-4, DP, FP et TP).
Cibles
prostacyclin IP receptor
In vitro Selexipag est un agoniste sélectif du récepteur IP disponible par voie orale. Il est rapidement hydrolysé dans les microsomes hépatiques en un métabolite actif. Ce composé et son métabolite actif ont une affinité de liaison plus élevée pour le récepteur IP humain que pour tout autre récepteur prostanoïde.
In vivo Comme Selexipag est rapidement hydrolysé dans le foie en métabolite actif, les fluctuations de pic à creux des taux sériques du composé actif peuvent être réduites, diminuant ainsi la probabilité d'événements indésirables. Ainsi, ce composé est bien toléré, avec un profil de sécurité conforme à celui de l'effet pharmacologique attendu. Il a une demi-vie de 0,8 à 2,5 heures.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362844/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5117890/

Sellecks Selexipag A été cité par 3 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057] PubMed: 35598975
Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436] PubMed: 34805208

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.