Données techniques
| Formule | C26H32N4O4S |
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| Poids moléculaire | 496.62 | Numéro CAS | 475086-01-2 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 99 mg/mL (199.34 mM) | ||||
| Ethanol | 7 mg/mL (14.09 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Selexipag (NS-304, ACT-293987) est un agoniste sélectif du récepteur IP de la prostacycline, premier de sa catégorie, actif par voie orale, avec une valeur Ki de 260 nM pour l'IP humain, tandis que des valeurs Ki > 10 000 nM sont mesurées au niveau des autres récepteurs prostanoïdes couplés aux protéines G humaines (EP1-4, DP, FP et TP). | |
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| Cibles |
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| In vitro | Selexipag est un agoniste sélectif du récepteur IP disponible par voie orale. Il est rapidement hydrolysé dans les microsomes hépatiques en un métabolite actif. Ce composé et son métabolite actif ont une affinité de liaison plus élevée pour le récepteur IP humain que pour tout autre récepteur prostanoïde. | |
| In vivo | Comme Selexipag est rapidement hydrolysé dans le foie en métabolite actif, les fluctuations de pic à creux des taux sériques du composé actif peuvent être réduites, diminuant ainsi la probabilité d'événements indésirables. Ainsi, ce composé est bien toléré, avec un profil de sécurité conforme à celui de l'effet pharmacologique attendu. Il a une demi-vie de 0,8 à 2,5 heures. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Selexipag A été cité par 3 Publications
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057] | PubMed: 35598975 |
| Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436] | PubMed: 34805208 |
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