Semaglutide Sodium

N° de catalogueE7333 Lot :E733301

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Données techniques

Formule

C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉

Poids moléculaire

4113.58(free base)

Numéro CAS

910463-68-2(free base)

Solubilité (25°C)*

In vitro

Water

100 mg/mL

DMSO

16 mg/mL

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analogue de longue durée d'action du glucagon-like peptide 1 (GLP-1), est un agoniste du récepteur GLP-1 ayant le potentiel de traiter le diabète de type 2 (DT2).

Cibles

GLP1R

In vitro

Le Semaglutide est sélectionné comme le candidat optimal à administrer une fois par semaine. Le Semaglutide présente deux substitutions d'acides aminés par rapport au GLP-1 humain (Aib8, Arg34) et est dérivatisé à la lysine 26. L'affinité du GLP-1R du semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) est trois fois plus faible que celle du liraglutide, tandis que l'affinité pour l'albumine est augmentée.

In vivo

La demi-vie plasmatique est de 46,1 h chez les mini-porcs après administration i.v., et le Semaglutide a une MRT de 63,6 h après administration s.c. à des mini-porcs.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires BHK cells Concentrations 0.01 pM - 0.1 μM Temps dincubation 3 h Méthode Frozen aliquots of BHK cells that express both the hGLP-1R and CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) are thawed, washed twice in PBS, and suspended in assay buffer. Cells are plated out into 96-well plates at 5000 cells/well in a volume of 50 μL. Compounds to be tested are diluted in assay buffer and a 50 μL aliquot transferred to the plate containing the cells to reach final assay concentrations of 1 × 10⁻¹⁴ − 1 × 10⁻⁷ M. The plate is incubated for 3 h at 5% CO₂ at 37 °C. The plate was allowed to stand at room temperature for 15 min prior to adding 100 μL of steadylite plus reagent. The plate is covered to protect it from light and shaken at room temperature for 30 min. The plate is read in a TopCount NXT instrument.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
BHK cells
Concentrations
0.01 pM - 0.1 μM
Temps dincubation
3 h
Méthode
Frozen aliquots of BHK cells that express both the hGLP-1R and CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) are thawed, washed twice in PBS, and suspended in assay buffer. Cells are plated out into 96-well plates at 5000 cells/well in a volume of 50 μL. Compounds to be tested are diluted in assay buffer and a 50 μL aliquot transferred to the plate containing the cells to reach final assay concentrations of 1 × 10⁻¹⁴ − 1 × 10⁻⁷ M. The plate is incubated for 3 h at 5% CO₂ at 37 °C. The plate was allowed to stand at room temperature for 15 min prior to adding 100 μL of steadylite plus reagent. The plate is covered to protect it from light and shaken at room temperature for 30 min. The plate is read in a TopCount NXT instrument.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31744308/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26308095/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30017231/

Sellecks Semaglutide Sodium A été cité par 1 Publication

Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598]	PubMed: 40002193

Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598]

PubMed: 40002193

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