Setidegrasib (ASP3082)

N° de catalogueE4757 Lot :E475701

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Données techniques

Formule

C60H65FN12O7S

Poids moléculaire 1117.30 Numéro CAS 2821793-99-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (89.5 mM)
Ethanol 100 mg/mL (89.5 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) est un dégradeur PROTAC ciblant KRAS(G12D) avec un DC50 de 38 nM. Il inhibe efficacement la croissance dans diverses lignées cellulaires cancéreuses mutées KRAS(G12D), y compris pancréatiques (PK-59, HPAC) et colorectales (GP2d, GP5d) avec des valeurs d'IC50 allant de 3,6 à 29 nM.
In vivo

Setidegrasib (ASP3082) présente une activité antitumorale dose-dépendante dans les modèles xénogreffes murins nus Balb/c nu/nu de PK-59, LXFA 1125 NSCLC PDX, AsPC-1 (pancréatique) et GP2d (colorectal) mutés KRAS(G12D) à des doses de 0,3 à 30 mg/kg (i.v., une/deux fois par semaine, 14 à 22 jours).

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40849515/

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