Setmelanotide (RM-493)

N° de catalogueE1002 Lot :E100202

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Données techniques

Formule

C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂

Poids moléculaire

1117.31

Numéro CAS

920014-72-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (89.5 mM)

Water

100 mg/mL (89.5 mM)

Ethanol

100 mg/mL (89.5 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) est un agoniste complet peptidique cyclique du melanocortin-4 receptor (MC4R) avec une CE50 de 0,27 nM et un Ki de 2,1 nM.

Cibles

MC4R	MC4R
0.27 nM(EC50)	2.1 nM(Ki)

In vitro

Setmelanotide (RM-493) diminue l'expression des chimiokines induite par le TNF-α/IFN-γ dans les astrocytes et augmente l'ARNm et la sécrétion de protéines d'IL-6 et d'IL-11 via le MC4R. Il induit la phosphorylation de CREB dans les astrocytes, et les astrocytes traités par ce composé sécrètent des facteurs capables de moduler la polarisation des macrophages en un phénotype anti-inflammatoire.

In vivo

Le co-traitement par Setmelanotide (RM-493) améliore la perte de poids chez les souris DIO et l'expression hypothalamique de Glp-1r est plus élevée chez les souris traitées par la thérapie combinée après un traitement aigu et chronique. L'administration adjuvante de ce composé améliore la tolérance au glucose et la sensibilité à l'insuline, abaisse les taux de glucose et d'insuline à jeun et diminue les taux de cholestérol au-delà de ce qui peut être obtenu avec les monothérapies correspondantes.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires U373 astrocytoma cells Concentrations 0.001 μM –10 μM Temps dincubation 1h, 4 h Méthode Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux Diet-induced obese mice Posologies 3.6 μmol/kg/day Administration s.c.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
U373 astrocytoma cells
Concentrations
0.001 μM –10 μM
Temps dincubation
1h, 4 h
Méthode
Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
Diet-induced obese mice
Posologies
3.6 μmol/kg/day
Administration
s.c.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25675384/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31636637/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25652173/

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