SF1670

N° de catalogueS7310 Lot :S731001

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Données techniques

Formule

C19H17NO3

Poids moléculaire 307.34 Numéro CAS 345630-40-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 29 mg/mL (94.35 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.130mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le SF1670 est un inhibiteur PTEN hautement puissant et spécifique avec une CI50 de 2 μM.
Cibles
PTEN
2 μM
In vitro Le SF1670 présente une cytotoxicité puissante dans les cellules HBEC, PC-3 et H1299, avec une CI50 de 5 μM, 10 μM et 44 μM respectivement. Dans un modèle d'angiogenèse Matrigel à anneau aortique de souris, ce composé stimule les processus angiogéniques.Il augmente la signalisation PtdIns(3,4,5)P3 induite par les chimioattractants dans les neutrophiles et améliore les fonctions des neutrophiles.
In vivo Le prétraitement au SF1670 (500 nM i.v.) augmente la capacité à tuer les bactéries chez les souris neutropéniques atteintes de péritonite et de pneumonie bactérienne, et réduit la mortalité liée à la pneumonie associée à la neutropénie.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Test d'inhibition du PTEN

    Afin de déterminer la réponse dose-effet des inhibiteurs potentiels du PTEN, des doses de composés testés allant de 1 nM à 250 uM (concentrations finales du mélange réactionnel) sont évaluées dans le cadre d'un test général d'inhibition du PTEN. Afin d'obtenir les données IC50, deux séries distinctes de tests de réponse dose-effet sont réalisées. Lors de la première série, l'activité du PTEN est testée en présence d'un inhibiteur à des dilutions sérielles 10 fois supérieures, allant de 1 nM à 250 uM. Une fois déterminée la plage de concentrations à laquelle l'activité PTEN change radicalement, deux points de données de concentration supplémentaires sont ajoutés dans cette plage et le test d'inhibition PTEN est ensuite répété pour le deuxième cycle. L'IC50 d'inhibition PTEN est présentée comme la concentration d'inhibiteur à laquelle 50 % de l'activité PTEN est inhibée. Lorsque le test a été effectué à plusieurs reprises et a donné des IC50 légèrement différentes, celles-ci sont alors rapportées comme une plage d'IC50 trouvée.

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Human brain endothelial cells (HBEC), human prostate cancer cells (PC-3) and human non-small cell lung cancer cells (H1299)

  • Concentrations

    ~1 mM

  • Temps dincubation

    2 hours

  • Méthode

    Cells are plated into 96-well plates in RPMI 1640 medium supplemented with 10% FBS and incubated overnight at 37°C. in an incubator containing an atmosphere of 5% CO2. The following day, the medium is replaced and cells are starved by placing in 100 uL of serum-free medium for 3 hours. Serially diluted test compounds are added to the wells and incubated with the cells for 2 hours at 37°C. Compounds are tested in a range from 1 mM to 0.1 nM depending on solubility. MTT is added to the wells at a final concentration of 5 μg/ml and incubated with the cells for 3 more hours. At the end of the incubation, the medium is aspirated and the MTT stain in the cells is dissolved by the addition of 100 μL DMSO. Optical density of each well is then measured at 570 nm using a SpectroMax Plus spectrophotometric plate reader. The IC50 determination from the data was made using Prism software.

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Neutropenic mice

  • Posologies

    500 nM

  • Administration

    Tail-vein injection

Références

  • http://www.google.co.uk/patents/US20070203098
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21521784/

Validation du produit par le client

A、total of 1.5 μM PTEN inhibitor SF1670 inhibited the expression of PTEN and decreased the level of CD11b

Données de [ , , Int J Oncol, 2017, 51(3):899-906 ]

Adiponectin (APN) combined with SF1670 promotes osteogenesis of human bone marrow stromal cells (hBMSCs). Cells were cultured in proliferation medium (PM) and osteoinduction conditioned medium (OM). The expression of osteogenic differentiation-related genes in hBMSCs cultured in OM with 1.0 μg/mL APN combined with 5 μM SF1670 at day 7 (a, b) and day 14 (c, d).

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 483(1):712-717 ]

Sellecks SF1670 A été cité par 25 Publications

PTP4A1 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma development and progression by interacting with PTEN and activating the PI3K/AKT/GSKα axis [ Oncol Rep, 2025, 54(4)125] PubMed: 40747713
Heterogeneity-driven phenotypic plasticity and treatment response in branched-organoid models of pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9] PubMed: 39658630
African swine fever virus infection regulates pyroptosis by cleaving gasdermin A (GSDMA) via active caspase-3 and caspase-4 [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)01808-8] PubMed: 38657868
TAN (tannic acid) inhibits BPA-induced pyroptosis of L8824 (grass carp hepatocytes) by regulating PTEN/PI3K/AKT pathway [ Fish Shellfish Immunol, 2024, 146:109384] PubMed: 38246267
Nicotine Decreases Nerve Regeneration and Pain Behaviors via PTEN and Downstream Inflammation-Related Pathway in Two Rat Nerve Injury Models [ eNeuro, 2023, 10(9)ENEURO.0185-23.2023] PubMed: 37620149
PTEN/AKT signaling pathway related to hTERT downregulation and telomere shortening induced in Toxoplasma GRA16-expressing colorectal cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2022, 153:113366] PubMed: 35810694
Formononetin inhibits IL-1β-induced inflammation in human chondrocytes and slows the progression of osteoarthritis in rat model via the regulation of PTEN/AKT/NF-κB pathway [ Int Immunopharmacol, 2022, 113(Pt A):109309] PubMed: 36306560
Exosomal miR-10b-5p mediates cell communication of gastric cancer cells and fibroblasts and facilitates cell proliferation [ J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150] PubMed: 33754012
Assessment of Alveolar Macrophage Dysfunction Using an in vitro Model of Acute Respiratory Distress Syndrome [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:737859] PubMed: 34660643
Three paralogous clusters of the miR-17~92 family of microRNAs restrain IL-12-mediated immune defense. [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0363-5] PubMed: 32015501

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